酮康唑 - CAS:65277-42-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	酮康唑促销文献数量：1 一键复制产品信息
英文名称:	ketoconazole
别名:	酮康唑 Nizoral Kuric Fungoral Ketoderm Xolegel Extina 1-[4-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]ethanone
CAS No:	65277-42-1	分子式:	C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄	分子量:	531.43
CAS No:	65277-42-1
分子式:	C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄
分子量:	531.43
MDL:	MFCD00058579	EINEC:	265-667-4
EINEC:	265-667-4

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K60001 酮康唑 ≥98%(HPLC) (普西唐-psaitong)

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包装规格：

5g 25g 100g in glass bottle

溶解性：

溶于甲醇(50mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：K60001
产品名称：ketoconazole
CAS:	65277-42-1	储存条件	粉末	2-8℃	四年

分子式：	C26H28Cl2N4O4		溶于液体	-80℃	两年
分子量	531.43			-20℃	一个月
化学名：	1-acetyl-4-(4-{[(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazine
Solubility (25°C)	体外	DMSO	19mg/mL warmed with 50ºC water bath (35.75mM)
		Ethanol	12mg/mL (22.58mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W	30mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.8817mL	9.4086mL	18.8172mL
5mM	0.3763mL	1.8817mL	3.7634mL
10mM	0.1882mL	0.9409mL	1.8817mL

生物活性

产品描述	一种广谱抗真菌药，是CYP3A4抑制剂。
靶点/IC₅₀	Cyclosporine oxidase 0.19mM	Testosterone 6 beta-hydroxylase 0.22mM
体外研究	Ketoconazole 与[3H]Dexamethasone竞争性地结合到成纤维细胞糖皮质激素受体，IC50为0.3mM。Ketoconazole作用于HT29-S-B6结肠癌细胞，降低细胞增殖，[3H]胸苷渗透，IC50为2.5mM，这种作用具有剂量依赖性。Ketoconazole作用于 Evsa-T 细胞系和MDA-MB-231 细胞系，抑制[3H]胸苷渗透，IC50 分别为2μM 和13μM。Ketoconazole 作用于HT29-S-B6细胞，在24小时内，诱导S期细胞数减少（从17%降低至3%），这种作用具有剂量依赖性，Go-G1期细胞百分数则相应增加（从64% 增加至80%）。Ketoconazole 对几种Malassezia菌种很敏感，最小抑制浓度（MICs）为0.03µg/m。
体内研究	Ketoconazole 按25mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠，显著降低血浆皮质酮，也减少低剂量可卡因自我给药。Ketoconazole 处理给药大鼠，提高Digoxin的口服AUC值，从63mg x h/L 提高至 411mg x h/L。Ketoconazole 也提高Digoxin的静脉注射AUC值，从93mg x h/L 提高至 486mg x h/L。Ketoconazole处理给药大鼠，提高Digoxin的生物有效性，从 0.68提高至0.84 ,而平均吸收时间从1.1小时减少至0.3小时。
特征	Ketoconazole作用于Malassezia 菌种活性比Econazole 和Miconazole 高。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

全细胞 [3H]R1881 结合实验

成纤维细胞在5或6个150cm2组织培养瓶中生长至汇合，用于常规分析。从最初细胞系接种到生长至汇合通常需要4-6周。所有的研究在3-20通道之间进行。实验前两天，更换培养基为缺乏胎牛血清的培养基。在实验开始24小时前再重复一次。使用0.5-1.0nM [3H]R1881和量不断增加的非放射性化合物进行竞争性实验分析。在有5 × 10-7 M R1881 存在时，测定低亲和力结合位点，在无任何抑制剂的情况下，测定[3H]R 1881的整个细胞结合力，减去上述低亲和力结合位点，获得5个高亲和力结合位点。

细胞实验:
细胞系	HT29-S-B6 结肠细胞
浓度	25μM
处理时间	72 小时
方法	HT29-S-B6细胞 (5×105) 接种在35-mm 培养皿中。第二天,更换培养基。在实验期间，每天更新培养基。相同的一式三份培养皿用于细胞计数，[3H]胸苷渗透法，和流式细胞仪。[3H]胸苷(0.5μCi) 渗透持续24小时，在培养末期，使用1mL培养基冲洗细胞，使用1mL胰蛋白酶-EDTA进行离，然后使用培养基按1:3进行稀释。使用库氏计数器对等分试样(0.5-1mL)进行细胞计数。