| 中文名称: | 伊潘立酮 一键复制产品信息 | ||||
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| 英文名称: | Iloperidone | ||||
| 别名: | 伊潘立酮 HP 873 | ||||
| CAS No: | 133454-47-4 | 分子式: | C24H27FN2O4 | 分子量: | 426.48 |
| CAS No: | 133454-47-4 | ||||
| 分子式: | C24H27FN2O4 | ||||
| 分子量: | 426.48 | ||||
基本信息
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产品编号： |
I10300 |
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产品名称： |
Iloperidone |
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CAS: |
133454-47-4 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
426.48 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
4'-(3-(4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino)propoxy)-3'-methoxyacetophenone |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
27 mg/mL (63.3mM) |
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Ethanol |
4 mg/mL (9.37mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50 μ L Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.3448mL |
11.7239mL |
23.4478mL |
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5mM |
0.4690mL |
2.3448mL |
4.6896mL |
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10mM |
0.2345mL |
1.1724mL |
2.3448mL |
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50mM |
0.0469mL |
0.2345mL |
0.4690mL |
生物活性
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产品描述 |
一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂。 |
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靶点 |
Rat D2 Receptor 54nM (Ki) |
Rat 5-HT2 Receptor 3.1nM (Ki) |
Rat D1 Receptor 546nM (Ki) |
Rat 5-HT1A Receptor 168nM (Ki) |
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Rat 5-HT6 Receptor 42.7μM (Ki) |
Rat 5-HT7 Receptor 21.6nM (Ki) |
Human D1 Receptor 216nM (Ki) |
Human D3 Receptor 7.1nM (Ki) |
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Human D4 Receptor 25nM (Ki) |
Human D5 Receptor 319nM (Ki) |
Human 5-HT2A Receptor 5.6nM (Ki) |
Human 5-HT2C Receptor 42.8nM (Ki) |
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体外研究 |
Iloperidone对去甲肾上腺素alpha(1)-肾上腺素能受体，多巴胺D(3)和血清素5-HT(2A)受体表现出高亲和力(Ki < 10nM)。 Iloperidone对多巴胺D3受体(Ki = 7.1nM)比对多巴胺D4受体(Ki = 25nM)具有更高的亲和力。Iloperidone对5-HT6和5-HT7受体(Ki分别为42.7nM和21.6nM)表现出高亲和力，并且对5-HT2A (Ki = 5.6nM)的亲和力高于5-HT2C 受体(Ki = 42.8nM)。Iloperidone显著增加多巴积累，一个多巴胺转化对D2受体阻滞的响应指数，作用的剂量范围在纹状体中为0.3 mg/kg-10 mg/kg i.p.，伏隔核中为1 mg/kg-10 mg/kg。 |
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体内研究 |
在破坏感觉门控的药力学大鼠模型中，Iloperidone通过拮抗多巴胺能和去甲肾上腺素受体，影响其行为习性，与“非典型的”抗精神病药一致。Iloperidone (1和3 mg/kg)防止PPI对1 mg/kg PCP治疗的破坏作用。Iloperidone (0.3 mg/kg)防止cirazoline诱导的PPI缺失，独立于其对惊吓幅度的影响。在大鼠伏隔核(NAC)中，相比于mPFC，Iloperidone (10 mg/kg) 和Melperone (10 mg/kg)分别使DA释放产生相等的，或更小的增加，而它们不会增加NAC中乙酰胆碱(ACh)的释放。 |
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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
