中文名称: | HO-3867 | ||||
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英文名称: | HO-3867 | ||||
别名: | (3E,5E)-1-[(2,5-二氢-1-羟基-2,2,5,5-四甲基-1H-吡咯-3-基)甲基]-3,5-二[(4-氟苯基)亚甲基]-4-哌啶酮;HO-3867 抑制剂 4-Piperidinone, 1-[(2,5-dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-, (3E,5E)-;HO 3867;HO-3867 | ||||
CAS No: | 1172133-28-6 | 分子式: | C28H30F2N2O2 | 分子量: | 464.55 |
CAS No: | 1172133-28-6 | ||||
分子式: | C28H30F2N2O2 | ||||
分子量: | 464.55 |
基本信息
产品编号: |
H10324 |
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产品名称: |
HO-3867 |
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CAS: |
1172133-28-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
464.55 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
(3E,5E)-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylidene]-1-[(1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethylpyrrol-3-yl)methyl]piperidin-4-one |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
13mg/mL warmed with 50ºC water bath (27.98mM) |
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Ethanol |
6mg/mL warmed with 50ºC water bath (12.91mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.1526mL |
10.7631mL |
21.5262mL |
5mM |
0.4305mL |
2.1526mL |
4.3052mL |
10mM |
0.2153mL |
1.0763mL |
2.1526mL |
生物活性
产品描述 |
是有效,选择性的STAT3抑制剂,有着良好的抗肿瘤活性。 |
靶点 |
STAT3 |
体外研究 |
HO-3867在A2780和其他测试的卵巢癌细胞系中产生显著的细胞毒性,对非癌卵巢上皮细胞的毒性较低。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞,并通过caspase-8和caspase-3的活化促进细胞凋亡。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。 |
体内研究 |
HO-3867 (100 ppm,口服)抑制小鼠体内卵巢癌异种移植瘤的生长,而没有显著的毒性信号,会抑制pSTAT3,并下调STAT3靶向蛋白。HO-3867通过对STAT3的抑制使顺铂耐药性卵巢癌敏感化。HO-3867 (100 ppm口服)通过减少氧化应激并增加PTEN在大鼠肺中的表达,减弱左心室衰竭诱发的肺动脉高血压。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
A2780 (A2780R),PA-1,SKOV3,OV4,和OVCAR3细胞;人卵巢表面上皮细胞 |
浓度 |
~20μM |
处理时间 |
24小时 |
方法 |
细胞活性使用MTT通过比色法测定。在活细胞线粒体中,黄色MTT被还原转化为甲瓒,变为紫色。细胞在75毫米烧饼中生长为~80%覆盖率,将其胰蛋白化,计数,以7,000细胞/孔的平均密度接种于96孔板,培育过夜,然后用HO-3867处理24小时。所有实验使用8份相同的测试样品进行,每次至少进行3次。 |
动物实验: |
|
动物模型 |
负荷卵巢癌A2780肿瘤异种移植物的小鼠 |
剂量 |
~100 ppm |
给药处理 |
口服 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )