中文名称: HO-3867
英文名称: HO-3867
CAS No: 1172133-28-6
分子式: C28H30F2N2O2
分子量: 464.55
H10324 HO-3867 ≥98% (普西唐-psaitong)
包装规格:
5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥ 32 mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

H10324

产品名称:

HO-3867

CAS:

1172133-28-6

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C28H30F2N2O2

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

464.55

-20℃

1个月

化学名: 

(3E,5E)-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylidene]-1-[(1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethylpyrrol-3-yl)methyl]piperidin-4-one

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

13mg/mL warmed with 50ºC water bath (27.98mM)

Ethanol

6mg/mL warmed with 50ºC water bath (12.91mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.1526mL

10.7631mL

21.5262mL

5mM

0.4305mL

2.1526mL

4.3052mL

10mM

0.2153mL

1.0763mL

2.1526mL

 

生物活性

产品描述

是有效,选择性的STAT3抑制剂,有着良好的抗肿瘤活性。

靶点

STAT3

体外研究

HO-3867在A2780和其他测试的卵巢癌细胞系中产生显著的细胞毒性,对非癌卵巢上皮细胞的毒性较低。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞,并通过caspase-8和caspase-3的活化促进细胞凋亡。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。

体内研究

HO-3867 (100 ppm,口服)抑制小鼠体内卵巢癌异种移植瘤的生长,而没有显著的毒性信号,会抑制pSTAT3,并下调STAT3靶向蛋白。HO-3867通过对STAT3的抑制使顺铂耐药性卵巢癌敏感化。HO-3867 (100 ppm口服)通过减少氧化应激并增加PTEN在大鼠肺中的表达,减弱左心室衰竭诱发的肺动脉高血压。

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

A2780 (A2780R),PA-1,SKOV3,OV4,和OVCAR3细胞;人卵巢表面上皮细胞

浓度

~20μM

处理时间

24小时

方法

细胞活性使用MTT通过比色法测定。在活细胞线粒体中,黄色MTT被还原转化为甲瓒,变为紫色。细胞在75毫米烧饼中生长为~80%覆盖率,将其胰蛋白化,计数,以7,000细胞/孔的平均密度接种于96孔板,培育过夜,然后用HO-3867处理24小时。所有实验使用8份相同的测试样品进行,每次至少进行3次。

 

动物实验:

 

动物模型

负荷卵巢癌A2780肿瘤异种移植物的小鼠

剂量

~100 ppm

给药处理

口服

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):