| 中文名称: | GSK621 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | GSK621 | ||||
| 别名: | GSK621 GSK621 | ||||
| CAS No: | 1346607-05-3 | 分子式: | C26H20ClN3O5 | 分子量: | 489.91 |
| CAS No: | 1346607-05-3 | ||||
| 分子式: | C26H20ClN3O5 | ||||
| 分子量: | 489.91 | ||||
包装规格：
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种特异性的AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。
溶解性：
溶于DMSO（12.5 mg/mL 超声）
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 1.25 mg/mL (2.55 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1.25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.55 mM); 悬浊液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline
Solubility: 10 mg/mL (20.41 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 1.25 mg/mL (2.55 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1.25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.55 mM); 悬浊液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline
Solubility: 10 mg/mL (20.41 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
AMPK:(Cell-free assay)
体外研究：
GSK621 (30 μM) induces AMPKα T172, ACC (S79) and ULK1 (S555) phosphorylation.
GSK621 (30 μM) induces autophagy and apoptosis.
GSK621 treatment also induces PERK phosphorylation, a marker of ER stress, in AML cells.
GSK621 (30 μM) induces autophagy and apoptosis.
GSK621 treatment also induces PERK phosphorylation, a marker of ER stress, in AML cells.
体内研究：
GSK621 (30 mg/kg, ip twice daily) exhibits significant anti-tumor activity in MOLM-14 cells xenograft.
激酶实验：
AMPK 酶促试验：
HEPG2细胞用逐渐增加剂量的A-769662或GSK621处理，ACC S79磷酸化作为AMPK活化的替代标志使用市售ELISA试剂盒评估。
HEPG2细胞用逐渐增加剂量的A-769662或GSK621处理，ACC S79磷酸化作为AMPK活化的替代标志使用市售ELISA试剂盒评估。
细胞实验：
细胞系：MV4-11，OCI-AML3，OCI-AML2，HL-60，Kasumi，HEL，UT7，NB4，TF-1，KG1A，Nomo p28，SKM-1，U937，YHP1，MOLM-14，Mo7e，K562，MOLM-13，EOL-1，SET-2细胞系。
浓度:~30 μM
处理时间：~4 天
方法：20个AML细胞系用GSK621的log10稀释物处理，相对存活率通过CellTiter-Glo试验测定。这20个细胞系中，GSK621的IC50使用Prism软件计算，并以log[C]表示，其中[C]以mol/l (M)表示。结果以每组5个细胞系表示。
浓度:~30 μM
处理时间：~4 天
方法：20个AML细胞系用GSK621的log10稀释物处理，相对存活率通过CellTiter-Glo试验测定。这20个细胞系中，GSK621的IC50使用Prism软件计算，并以log[C]表示，其中[C]以mol/l (M)表示。结果以每组5个细胞系表示。
动物实验：
动物模型：负荷 MOLM-14 异种移植物的NUDE小鼠
剂量：30 mg/kg，每天两次
给药处理：i.p.
剂量：30 mg/kg，每天两次
给药处理：i.p.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
