| 中文名称: | 氟他胺 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Flutamide | ||||
| 别名: | 4'-硝基-3'-(三氟甲基)异丁基酰苯胺 SCH 13521;2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propionamide | ||||
| CAS No: | 13311-84-7 | 分子式: | C11H11F3N2O3 | 分子量: | 276.21 |
| CAS No: | 13311-84-7 | ||||
| 分子式: | C11H11F3N2O3 | ||||
| 分子量: | 276.21 | ||||
| EINEC: | 236-341-9 | ||||
| EINEC: | 236-341-9 | ||||
包装规格：
10g 25g 100g in glass bottle
产品简介：
抗雄激素化合物，能与其活性代谢物一起与雄激素受体相结合，Ki为55 nM，可作用于前列腺癌。
Flutamide, also known as SCH13521, is a toluidine derivative and nonsteroidal antiandrogen that is structurally related to bicalutamide and nilutamide. Flutamide and its more potent active metabolite 2-hydroxyflutamide competitively block dihydrotestosterone binding at androgen receptors, forming inactive complexes which cannot translocate into the cell nucleus. Formation of inactive receptors inhibits androgen-dependent DNA and protein synthesis, resulting in tumor cell growth arrest or transient tumor regression. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus).
Flutamide, also known as SCH13521, is a toluidine derivative and nonsteroidal antiandrogen that is structurally related to bicalutamide and nilutamide. Flutamide and its more potent active metabolite 2-hydroxyflutamide competitively block dihydrotestosterone binding at androgen receptors, forming inactive complexes which cannot translocate into the cell nucleus. Formation of inactive receptors inhibits androgen-dependent DNA and protein synthesis, resulting in tumor cell growth arrest or transient tumor regression. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus).
溶解性：
溶于DMSO（≥100mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Androgen Receptor:55 nM(Ki)
体外研究：
Flutamide (Eulexin)是一种抗雄性激素药物。Flutamide-OH是flutamide的活性代谢物形式，直接结合大鼠垂体前叶雄性激素受体，Ki是55 nM。Flutamide不影响小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15细胞在培养基中雄性激素敏感的增殖，仅表现出抗雄激素作用，而没有雄激素作用。 Flutamide 和leuprolide联合使用可以用于治疗前列腺癌。
体内研究：
Flutamide (Eulexin)是一种抗雄性激素药物。Flutamide-OH是flutamide的活性代谢物形式，直接结合大鼠垂体前叶雄性激素受体，Ki是55 nM。Flutamide不影响小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15细胞在培养基中雄性激素敏感的增殖，仅表现出抗雄激素作用，而没有雄激素作用。 Flutamide 和leuprolide联合使用可以用于治疗前列腺癌。 Flutamide导致大鼠前列腺重量从319 mg 显著降低到 245 mg。联合使用flutamide 和 LHRH激动剂引发副作用，使前列腺重量降低到101mg，并且前列腺ODC活性显著下降。
激酶实验：
雄激素受体试验：
100μl胞浆和100 μl饱和浓度的[3H]T含有或者不含有逐渐增加浓度的无标记T，DHT，flutamide (FLU) 或flutamide-OH (FLU-OH)在0-4°C 孵育18 h。孵育结束时，加入200 μl 葡聚糖被覆活性炭(1 %活性炭，0.1%葡聚糖T-70，0.1% 凝胶，1.5 mM EDTA以及50 mM Tris (pH 7.4))在0-4°C孵育15分钟，2300 × g离心15分钟以分离自由的和结合的T。350 μl上清转移到含有10ml水溶液的计数器管中，用Beckman LS 330计数器计数。
100μl胞浆和100 μl饱和浓度的[3H]T含有或者不含有逐渐增加浓度的无标记T，DHT，flutamide (FLU) 或flutamide-OH (FLU-OH)在0-4°C 孵育18 h。孵育结束时，加入200 μl 葡聚糖被覆活性炭(1 %活性炭，0.1%葡聚糖T-70，0.1% 凝胶，1.5 mM EDTA以及50 mM Tris (pH 7.4))在0-4°C孵育15分钟，2300 × g离心15分钟以分离自由的和结合的T。350 μl上清转移到含有10ml水溶液的计数器管中，用Beckman LS 330计数器计数。
细胞实验：
细胞系：雄激素敏感的 Shionogi 细胞
浓度：~1 μM
处理时间：40天
方法：Flutamide影响培养基中小鼠乳腺癌Shionogi细胞的雄激素敏感性增殖(SEM-l)的生长。细胞在含有(MEM + 2%胎牛血清中萃取的葡聚糖被覆)和1 μM 化合物的培养基中培养40天。培养基每两天更换一次。
浓度：~1 μM
处理时间：40天
方法：Flutamide影响培养基中小鼠乳腺癌Shionogi细胞的雄激素敏感性增殖(SEM-l)的生长。细胞在含有(MEM + 2%胎牛血清中萃取的葡聚糖被覆)和1 μM 化合物的培养基中培养40天。培养基每两天更换一次。
动物实验：
动物模型：雄性大鼠
剂量：5 毫克 每天两次，0.25毫升
给药处理：皮下注射
剂量：5 毫克 每天两次，0.25毫升
给药处理：皮下注射
保存条件：
室温
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
