| 中文名称: | 恩替诺特 一键复制产品信息 | ||||
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| 英文名称: | Entinostat | ||||
| 别名: | 恩替诺特;N-[[4-[[(2-氨基苯基)氨基]甲酰]苯基]甲基]氨基甲酸 3-吡啶基甲基酯;Entinostat (MS-275, SNDX-275) 抑制剂;N-亚硝基-N-(磷甲基)甘油钠盐 MS-275; SNDX-275 | ||||
| CAS No: | 209783-80-2 | 分子式: | C21H20N4O3 | 分子量: | 376.41 |
| CAS No: | 209783-80-2 | ||||
| 分子式: | C21H20N4O3 | ||||
| 分子量: | 376.41 | ||||
基本信息
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产品编号：E10369 |
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产品名称：Entinostat |
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CAS: |
209783-80-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
376.41 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
pyridin-3-ylmethyl 4-((2-aminophenyl)carbamoyl)benzylcarbamate |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
75mg/mL (199.25mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O |
10mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.6567mL |
13.2834mL |
26.5668mL |
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5mM |
0.5313mL |
2.6567mL |
5.3134mL |
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10mM |
0.2657mL |
1.3283mL |
2.6567mL |
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50mM |
0.0531mL |
0.2657mL |
0.5313mL |
生物活性
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产品描述 |
选择性，可口服的 HDAC class I 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243nM，453nM 和 248nM。 |
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靶点/IC50 |
HDAC1 |
HDAC3 |
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0.51μM |
1.7μM |
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体外研究 |
MS-275通过作用于2′-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于 K562细胞，诱导 p21WAF1/CIP1和凝溶胶蛋白的累积。MS-275作用于A2780细胞，可以降低S期细胞，提高G1期细胞。 MS-275通过抑制HAD而抑制人类肿瘤细胞系，包括 A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和 HCT-15细胞增殖， IC50 为41.5nM到4.71μM。MS-275抑制HDACs，作用于HDAC1和 HDAC3时IC50 分别为0.51μM和1.7μM。而对其他的HDACs没有抑制效果，如HDAC4, 6, 8和10。MS-275有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞，包括U937, HL-60, K562, 和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1 调节的生长和变异Marker (CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。 |
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体内研究 |
MS-275按49 mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性，及生理和畸变基因表达的调节。MS-275和IL-2联用，作用于肾细胞癌显示出强抗癌活性，因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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标准HDAC实验 |
用HDAC buffer按1:6稀释鼠肝内的酶。重组人类HDACs按1:4稀释在HDAC buffer中。用于标准HDAC实验，60μl HDAC buffer和10μl 稀释的酶溶液在30oC混合。在HDAC buffer中加入30μl基底液开始HDAC反应，随后在30oC下温育30分钟。加入100 μl胰蛋白酶溶液终止反应，胰蛋白酶溶液由溶于50mM Tris-HCl（pH 为8.0）的10 mg/ml 胰蛋白酶, 100mM NaCl,及 2μM TSA组成。30oC下温育20分钟， 通过测定460纳米(λex = 390nm)处的荧光监测AMC的释放。使用释放的AMC校准荧光强度 。用于标准时间过程实验，在初始100μl HDAC 反应中加入20pmol 基底物。2-50pmol 基底物的酶法分析产物获得荧光AMC，通过测量这种荧光AMC来测定 Km值和 Vmax值。使用Hanes 图分析实验数据。记录的AMC信号是针对没有酶而有buffer和基底物的空白区。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和HCT-15细胞 |
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浓度 |
10μM 左右 |
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处理时间 |
3天 |
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方法 |
5×103个肿瘤细胞接种到96孔板上，加入梯度浓度MS-275培养三天。细胞用0.1mg/mL中性红在CO2反应器中染色1小时，测定中性红与50μL乙醇和150μL 0.1 M Na2HPO4溶解后的OD540,测定IC50值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
侧腹皮下注射A2780, HT-29, HTC-15, KB-3-1, 4-1St, St-4, Capan-1和Calu-3细胞的裸鼠 |
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剂量 |
12.3, 24.5和49mg/kg |
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给药处理 |
每天口服处理一次，每周进行5天，持续4周。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
