| 中文名称: | 乙莫克舍 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Etomoxir | ||||
| 别名: | 依莫克舍 (R)-(+)-Etomoxir | ||||
| CAS No: | 124083-20-1 | 分子式: | C17H23ClO4 | 分子量: | 326.82 |
| CAS No: | 124083-20-1 | ||||
| 分子式: | C17H23ClO4 | ||||
| 分子量: | 326.82 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
溶解性：
溶于DMSO（≥ 50 mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(protect from light, stored under nitrogen)
-20°C, 1 month
(protect from light, stored under nitrogen)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 3.5 mg/mL (10.70 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 3.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (10.70 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 2.5 mg/mL (7.65 mM); 澄清溶液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
4、请依序添加每种溶剂： 0.5% Methylcellulose/saline water
Solubility: 10 mg/mL (30.58 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 3.5 mg/mL (10.70 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 3.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (10.70 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 2.5 mg/mL (7.65 mM); 澄清溶液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
4、请依序添加每种溶剂： 0.5% Methylcellulose/saline water
Solubility: 10 mg/mL (30.58 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
CPT-1a
体外研究：
Etomoxir 不可逆地结合 CPT-1 的催化位点，抑制其活性，但也上调脂肪酸氧化酶。Etomoxir 被开发为位于线粒体外膜上的线粒体肉碱棕榈酰转移酶-1 (CPT-1) 的抑制剂。Etomoxir，在肝脏中可以作为过氧化物酶体增殖剂，增加 DNA 合成和肝脏生长。因此，除了作为 CPT1 抑制剂之外，依托莫克还可被视为 PPARalpha 激动剂。Etomoxir 是环氧乙烷羧酸肉碱棕榈酰转移酶 I 抑制剂的成员，已被建议作为针对心力衰竭的抑制剂。急性 Etomoxir 处理不可逆地抑制肉碱棕榈酰转移酶 I 的活性。结果，脂肪酸输入线粒体和 β-氧化减少，而胞质脂肪酸积累和葡萄糖氧化升高。与 Etomoxir 长时间孵育 (24 小时) 对几种代谢酶的表达产生不同的影响。
体内研究：
Etomoxir 是游离脂肪酸 (FFA) 氧化相关关键酶 CPT1 的抑制剂。P53 直接与 Bax 相互作用，Bax 被 Etomoxir 抑制，进一步证实了 P53 和 Bax 的直接相互作用，以及 db/db 小鼠中 FAO 介导的线粒体 ROS 生成的参与。大鼠每天注射 Etomoxir，一种特定的 CPT-I 抑制剂，持续 8 天，剂量为 20 mg/kg 体重。Etomoxir 处理的大鼠显示心脏 CPT-I 活性降低 44%。用 20 mg/kg Etomoxir 处理 Lewis 大鼠 8 天不会改变血糖水平，这与类似的 Etomoxir 喂养研究一致。同样，Etomoxir 喂养不会影响体重增加等一般生长特征，也不会影响后肢肌肉质量。然而，在 Etomoxir 处理的大鼠中，心脏质量和肝脏质量均显著增加了 11%。
保存条件：
-20℃ 充氮保存
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
