| 中文名称: | Epacadostat 促销 | ||||
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| 英文名称: | Epacadostat | ||||
| 别名: | 艾卡哚司他 INCB 024360；N-(3-bromo-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-4-{[2-(sulfamoylamino)ethyl]amino}-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide | ||||
| CAS No: | 1204669-58-8 | 分子式: | C11H13BrFN7O4S | 分子量: | 438.23 |
| CAS No: | 1204669-58-8 | ||||
| 分子式: | C11H13BrFN7O4S | ||||
| 分子量: | 438.23 | ||||
基本信息
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产品编号： |
E10261 |
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产品名称： |
Epacadostat |
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CAS: |
1204669-58-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
438.23 |
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化学名： |
N-(3-bromo-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-4-{[2-(sulfamoylamino)ethyl]amino}-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
87mg/mL(198.52mM) |
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Ethanol |
87mg/mL warmed with 50ºC water bath(198.52mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
5% DMSO+40% PEG 300+5% TWEEN 80+50 % ddH2O |
4.35mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.2819mL |
11.4095mL |
22.8191mL |
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5mM |
0.4564mL |
2.2819mL |
4.5638mL |
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10mM |
0.2282mL |
1.1410mL |
2.2819mL |
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50mM |
0.0456mL |
0.2282mL |
0.4564mL |
生物活性
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产品描述 |
一种口服的IDO1抑制剂，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 |
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靶点 |
IDO1 10nM |
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体外研究 |
在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中，INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长，增加IFN-γ产生，并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞 |
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体内研究 |
INCB024360 (100mg/kg, p.o.)，通过IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长，但是在免疫缺陷小鼠中无效。在负荷CT26结肠癌的小鼠中，INCB024360 (100mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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IDO 酶试验 |
N-端His标记的人IDO在大肠杆菌中表达，并纯化至均一。IDO催化色氨酸吲哚核上吡咯环的氧化裂解，得到N’-甲酰犬尿氨酸。试验在室温下使用20nm IDO和2mM D-Trp，在20mM 抗坏血酸盐，3.5µM 亚甲基蓝和0.2mg/mL过氧化氢酶存在下，于50mM磷酸钾缓冲液(pH 6.5)中进行。起始反应速率通过N’-甲酰犬尿氨酸的形成引起321nm下吸光度的连续增加进行记录。 |
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动物实验： |
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动物模型 |
负荷PAN02胰腺肿瘤的雌性C57BL/6或Balb/c nu/nu小鼠 |
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剂量 |
~100mg/kg，一天两次 |
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给药处理 |
p.o. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
