| 中文名称: | E-52862 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | E-52862 | ||||
| 别名: | E-52862 S1RA;4-(2-((5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)oxy)ethyl)morpholine hydrochloride | ||||
| CAS No: | 878141-96-9 | 分子式: | C20H24ClN3O2 | 分子量: | 373.88 |
| CAS No: | 878141-96-9 | ||||
| 分子式: | C20H24ClN3O2 | ||||
| 分子量: | 373.88 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种选择性的sigma-1受体拮抗剂，Ki:17nM，而对σ2R的Ki则高于1000nM。
溶解性：
溶于DMSO
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
-20°C, 1 month
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.42 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (7.42 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.42 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.42 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (7.42 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.42 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
human σ1R:17 nM (Ki);guinea pig σ1R:23.5 nM (Ki)
guinea pig σ2R:>1000nM (Ki);rat σ2R:9300 nM (Ki)
human5-HT2B Receptor:328 nM (Ki)
guinea pig σ2R:>1000nM (Ki);rat σ2R:9300 nM (Ki)
human5-HT2B Receptor:328 nM (Ki)
体外研究：
S1RA (E-52862；100 µM；4 小时) 抑制表达 TRPA1 的 HEK293 细胞中的细胞内钙反应。
S1RA (100 µM；4 小时) 会损害 TRPA1-Sigma-1R 复合物的形成并降低质膜上 TRPA1 的表达。
S1RA (100 µM；4 小时) 会损害 TRPA1-Sigma-1R 复合物的形成并降低质膜上 TRPA1 的表达。
体内研究：
S1RA (E-52862；40 mg/kg；腹腔给药；单次给药) 可显着减少 WT 小鼠皮内给药异硫氰酸烯丙酯 (AITC) 的疼痛相关反应。
S1RA (40 mg/kg；腹腔注射；每天一次，连续 11 天；在奥沙利铂注射前 3 天开始) 可预防奥沙利铂 (6 mg/kg；腹腔注射；第 0、2、4 天) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏症。
S1RA (40 mg/kg；腹腔注射；每天一次，连续 11 天；在奥沙利铂注射前 3 天开始) 可预防奥沙利铂 (6 mg/kg；腹腔注射；第 0、2、4 天) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏症。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
