中文名称: 多西他赛 促销 文献数量:1  一键复制产品信息
英文名称: Docetaxel
CAS No: 114977-28-5
分子式: C43H53NO14
分子量: 807.88
EINEC: 628503
D10131 多西他赛 ≥98%(HPLC),分析标准品 (普西唐-psaitong)
熔点:
186-192°C
包装规格:
20mg in glass bottle
产品简介:
一种紫杉类抗癌药物,它结合并稳定微管蛋白亚基,有丝分裂纺锤体的解聚,从而导致细胞周期阻滞和凋亡。
溶解性:
溶于DMSO (25mg/ml)和乙醇(25mg/ml)
储备液保存:
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
(protect from light)
体内实验:
1、请依序添加每种溶剂: 10% EtOH →40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.19 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂: 10% EtOH→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.19 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
4、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。
5、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

<1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:
Microtubule
体外研究:
Docetaxel (RP-56976) 和葡磷酰胺 (GLU) 的单一和联合处理以剂量依赖的方式影响细胞活力。GLU在PC-3和LNCaP细胞中的IC50分别为70±4 μM和86.8±8 μM。同时,在 PC-3 和 LNCaP 细胞中,单用 Docetaxel 的 IC50 分别为 3.08±0.4 nM 和 1.46±0.2 nM。
GLU与 Docetaxel 联合处理可协同细胞毒性,PC-3 和 LNCaP 细胞的 IC50 值分别降低至2.7±0.1 nM和0.75±0.3 nM。
Docetaxel 对 NCI-H460 的 IC50 在24小时为116 nM,在72小时为30 nM。根据 DTP 数据搜索中报告的数据,NCI-60 细胞板对 Docetaxel 的平均 IC50 为 14-34 nM。
体内研究:
在雌性小鼠中,光照后 14 小时 (HALO) 组中 Docetaxel (RP-56976) 诱导的肠细胞凋亡明显大于 2-HALO 组。Bax 表达在 2-HALO 组中被 Docetaxel 显著升高,但在 14-HALO 组中没有。另一方面,Docetaxel 在 14-HALO 组中显著升高了裂解的 Caspase-3 表达,但在 2-HALO 组中没有。Wee1 和磷酸化 CKD1 的表达在 Docetaxel 给药后在 14 HALO 时显著升高,但在 2 HALO 时没有。此外,Docetaxel 显著降低 14-HALO 组中的存活蛋白表达,但不降低 2-HALO 组中的存活蛋白表达。Docetaxel 处理14-HALO组 survivin 表达水平明显低于药物处理2-HALO组。
胡椒碱 (PIP) 通过静脉给药以 3.5 mg/kg 推注并以 35 mg/kg 和 3.5 mg/kg 口服给药,而 Docetaxel (DOX) 以 7 mg/kg 静脉内给药至 Sprague-Daley 大鼠。在 Sprague-Dawley 大鼠中通过口服给药 35 mg/kg 的 PIP 和通过静脉推注给药 7 mg/kg 的 Docetaxel 共同给药。PIP 和 Docetaxel 的联合使用导致它们体内暴露的协同增加。
细胞实验:
细胞系:人类胃癌细胞系 MKN-28
浓度:6 nM
处理时间:3 天
方法:180 μL培养基中的2000个细胞接种到96孔板中,20 μL 药物溶液同时按一式三份加到每孔中。实验板在37°C下含5% CO2的培养箱中温育3天。在第3天,每孔加入25 μL MTT 试剂。温育4小时后,除去培养基。每孔加入0.2 mL DMSO,使用机械式搅拌机充分混合,溶解形成的MTT-甲臜晶体。在540 nm (OD)处测定吸光值。
动物实验:
动物模型:携带人类结肠癌移植瘤CX-1的小鼠
剂量:33 mg/kg
给药处理:静脉注射,每四天注射3次
保存条件:
-20℃
注意事项:
1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)

分析证书(COA)

Lot/Batch Number

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
请在下列方框中输入相关信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
举例:给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μL, TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO 30%PEG300 5%Tween 80 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如: DMSO , PEG300 / PEG400 , Tween 80 , SBE-β-CD , 玉米油 等, 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例,并不是具体某个试剂的配制,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多
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