| 中文名称: | 卡博特韦 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Cabotegravir | ||||
| 别名: | GSK-1265744; S/GSK1265744 | ||||
| CAS No: | 1051375-10-0 | 分子式: | C19H17F2N3O5 | 分子量: | 405.35 |
| CAS No: | 1051375-10-0 | ||||
| 分子式: | C19H17F2N3O5 | ||||
| 分子量: | 405.35 | ||||
| MDL: | MFCD25976748 | ||||
沸点：
664.0±55.0 °C(Predicted)
密度：
1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：
50mg 100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性：
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.35 mg/mL in DMSO with gentle warming
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.12 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.12 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 2.5 nM (HIVADA)
IC50: 0.41 μM (OAT3), 0.81 μM (OAT1)
IC50: 0.41 μM (OAT3), 0.81 μM (OAT1)
体外研究：
Cabotegravir (GSK-1265744) 在体外抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移反应，IC50 为3.0 nM。在PBMCs 中对 HIV-1 Ba-L 的抗病毒 EC50 为 0.22 nM，对 NL432 的 EC50 为 0.34 nM。在MT-4 细胞中，用 CellTiter-Glo 测得的 EC50 为 0.57 nM， MTT 测得的 EC50 为 1.3 nM，在使用伪型自灭活病毒的 PHIV 测定中 EC50 为 0.5 nM。
体内研究：
Cabotegravir 在小鼠中的半衰期长达 54 天。
Cabotegravir (25 or 50 mg/kg; i.v.; single dose or twice) 保护 SIVmac251 对猕猴(Macaques) 的感染。
Cabotegravir (25 or 50 mg/kg; i.v.; single dose or twice) 保护 SIVmac251 对猕猴(Macaques) 的感染。
激酶实验：
体外链转移测定：
GSK1265744 的抑制浓度在链转移试验中使用重组 HIV IN 测量。整合酶与生物素化供体DNA-链霉亲和素包被的 SPA 珠复合物，通过培养 2 μM 纯化的重组整合酶与 0.66 μM 生物素化供体 DNA–4 mg/mL 链霉亲和素包被的 SPA 珠在 25 mM MOPS 钠，pH 7.2，23 mM NaCl，和 10 mM MgCl2 在 37℃下培养5 分钟形成。这些珠子被离心，并与稀释的 INSTIs 在 37°C 下预培养 60 分钟。接下来，[3H]标记的靶DNA 底物加入到终浓度为 7 nM 的底物中，链转移反应在 37°C 下培养 25 到 45 分钟，这允许链转移中供体DNA 到放射性标记的靶 DNA 线性增加。信号使用 Wallac MicroBeta 闪烁板阅读器读取。
GSK1265744 的抑制浓度在链转移试验中使用重组 HIV IN 测量。整合酶与生物素化供体DNA-链霉亲和素包被的 SPA 珠复合物，通过培养 2 μM 纯化的重组整合酶与 0.66 μM 生物素化供体 DNA–4 mg/mL 链霉亲和素包被的 SPA 珠在 25 mM MOPS 钠，pH 7.2，23 mM NaCl，和 10 mM MgCl2 在 37℃下培养5 分钟形成。这些珠子被离心，并与稀释的 INSTIs 在 37°C 下预培养 60 分钟。接下来，[3H]标记的靶DNA 底物加入到终浓度为 7 nM 的底物中，链转移反应在 37°C 下培养 25 到 45 分钟，这允许链转移中供体DNA 到放射性标记的靶 DNA 线性增加。信号使用 Wallac MicroBeta 闪烁板阅读器读取。
细胞实验：
细胞系：人白血病和淋巴瘤细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和 Molt-4)
浓度：~20 μM
处理时间：-- 方法：体外生长抑制(细胞毒性)研究使用 GSK1265744 在增殖的人白血病和淋巴癌细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和 Molt-4)以及刺激的和未刺激的人 PBMCs 中进行。作为细胞生长的替代物，ATP 水平使用CellTiter-Glo 荧光素酶试剂定量。
浓度：~20 μM
处理时间：-- 方法：体外生长抑制(细胞毒性)研究使用 GSK1265744 在增殖的人白血病和淋巴癌细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和 Molt-4)以及刺激的和未刺激的人 PBMCs 中进行。作为细胞生长的替代物，ATP 水平使用CellTiter-Glo 荧光素酶试剂定量。
动物实验：
动物模型：恒河猴
剂量：50 mg/kg
给药处理：--
剂量：50 mg/kg
给药处理：--
产品描述：
一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
