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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | CX-5461 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | CX-5461 | ||||
| 别名: | 2-(4-甲基-1,4-二氮杂卓-1-基)-N-((5-甲基吡嗪-2-基)甲基)-5-氧代-5H-苯并[4,5]噻唑并[3,2-a][1,8]萘啶-6-甲酰胺 2-(4-Methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-((5-methylpyrazin-2-yl)methyl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]thiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide | ||||
| CAS No: | 1138549-36-6 | 分子式: | C27H27N7O2S | 分子量: | 513.61 |
| CAS No: | 1138549-36-6 | ||||
| 分子式: | C27H27N7O2S | ||||
| 分子量: | 513.61 | ||||
| MDL: | MFCD21609261 | ||||
沸点：
739.9±60.0 °C(Predicted)
密度：
1.45g/ml
包装规格：
1mg 5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效，口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，IC50 为 142，113 和 54 nM。
溶解性：
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; insoluble in DMSO
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL→85% Saline
Solubility: 10 mg/mL (19.47 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 10 mg/mL (19.47 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 54 nM (rRNA synthesis, MIA PaCa-2 cells), 113 nM (rRNA synthesis,A375 cells), 142 nM (rRNA synthesis, HCT-116 cells)
体外研究：
CX-5461 is a potent and orally bioavailable inhibitor of Pol I-mediated rRNA synthesis, with IC50s of 142 nM in HCT-116, 113 nM in A375, and 54 nM in MIA PaCa-2 cells, and shows little or no effect on Pol II (IC50, ≥25μM).
CX-5461 has modest inhibition on DNA replication and protein translation. CX-5461 also exhibits broad antiproliferative activity against a panel of human cancer cell lines, with a mean EC50 of 147 nM, but has minimal effect on viability of nontransformed human cells, with EC50 values of appr 5000 nM. EC50s of CX-5461 for HCT-116, A375,and MIA PaCa-2 cell lines are 167, 58, and 74 nM, respectively. CX-5461 induces autophagy and senescence in solid tumor cancer cells, rather than apoptosis, through a p53-independent process. Eμ-Myc lymphoma cells from tumor-bearing mice are exquisitely sensitive to CX-5461 with an IC50 of 27.3 nM ± 8.1 nM for Pol I transcription after 1 hr and IC50 of 5.4 nM ±2.1 nM for cell death after 16 hr. CX-5461 activates p53 via the nucleolar stress response in Eμ-MycLymphoma Cells.
CX-5461 has modest inhibition on DNA replication and protein translation. CX-5461 also exhibits broad antiproliferative activity against a panel of human cancer cell lines, with a mean EC50 of 147 nM, but has minimal effect on viability of nontransformed human cells, with EC50 values of appr 5000 nM. EC50s of CX-5461 for HCT-116, A375,and MIA PaCa-2 cell lines are 167, 58, and 74 nM, respectively. CX-5461 induces autophagy and senescence in solid tumor cancer cells, rather than apoptosis, through a p53-independent process. Eμ-Myc lymphoma cells from tumor-bearing mice are exquisitely sensitive to CX-5461 with an IC50 of 27.3 nM ± 8.1 nM for Pol I transcription after 1 hr and IC50 of 5.4 nM ±2.1 nM for cell death after 16 hr. CX-5461 activates p53 via the nucleolar stress response in Eμ-MycLymphoma Cells.
体内研究：
CX-5461 displays antitumor activity against human solid tumors in murine xenograft models.
CX-5461 (50 mg/kg, p.o.) shows significant MIA PaCa-2 growth inhibition with TGI equal to 69% on day 31 and 79% TGI on A375 on day 32. CX-5461 (50 mg/kg, p.o.) inhibits the Eμ-Myc tumor cells with 84% repression in Pol I transcription at 1 hr posttreatment in C57BL/6 mice. CX-5461 also induces a rapid reduction in tumor burden in the lymph nodes and a concomitant reduction of spleen size to within the normal range.
CX-5461 (50 mg/kg, p.o.) shows significant MIA PaCa-2 growth inhibition with TGI equal to 69% on day 31 and 79% TGI on A375 on day 32. CX-5461 (50 mg/kg, p.o.) inhibits the Eμ-Myc tumor cells with 84% repression in Pol I transcription at 1 hr posttreatment in C57BL/6 mice. CX-5461 also induces a rapid reduction in tumor burden in the lymph nodes and a concomitant reduction of spleen size to within the normal range.
激酶实验：
Pol I 和 Pol II 转录活性检测：
两个寿命短暂的 RNA 转录物(半衰期~20-30 分钟)，一个由聚合酶 I 产生，另一个由聚合酶II 产生，通过qRT-PCR 定量，作为 CX-546 对转录的相关作用的测量。45S 前体 rRNA 作为聚合酶 I 转录物，原癌基因c-myc 作为聚合酶 II 转录物的对比。聚合酶 I 和聚合酶 II 转录物均会被通常的细胞应激影响。为最小化应激作用的潜在影响，将细胞在测试试剂下仅暴露很短的时间(2 小时)。如果 CX-5461 影响它们的合成，暴露的时间足以使这些转录物减少 90%以上。
两个寿命短暂的 RNA 转录物(半衰期~20-30 分钟)，一个由聚合酶 I 产生，另一个由聚合酶II 产生，通过qRT-PCR 定量，作为 CX-546 对转录的相关作用的测量。45S 前体 rRNA 作为聚合酶 I 转录物，原癌基因c-myc 作为聚合酶 II 转录物的对比。聚合酶 I 和聚合酶 II 转录物均会被通常的细胞应激影响。为最小化应激作用的潜在影响，将细胞在测试试剂下仅暴露很短的时间(2 小时)。如果 CX-5461 影响它们的合成，暴露的时间足以使这些转录物减少 90%以上。
动物实验：
动物模型：5×106MIA Paca-2 和 A375 癌细胞皮下注射到 5-6 周大雌性无胸腺小鼠的右侧面
剂量：50 mg/kg
给药处理：CX-5461 通过口服给药，每天一次或每 3 天一次。
剂量：50 mg/kg
给药处理：CX-5461 通过口服给药，每天一次或每 3 天一次。
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
