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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | 可比司他 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Cobicistat | ||||
| 别名: | 科比司他;可比西他;考西司他;考比泰特;(3R,6R,9S)-12-甲基-13-[2-(1-甲基乙基)-4-噻唑基]-9-[2-(4-吗啉基)乙基]-8,11-二氧代-3,6-双(苯基甲基)-2,7,10,12-四氮杂十三烷酸 5-噻唑甲醇酯 GS-9350;Thiazol-5-ylmethyl ((2R,5R)-5-((S)-2-(3-((2-isopropylthiazol-4-yl)methyl)-3-methylureido)-4-morpholinobutanamido)-1,6-diphenylhexan-2-yl)carbamate | ||||
| CAS No: | 1004316-88-4 | 分子式: | C40H53N7O5S2 | 分子量: | 776.02 |
| CAS No: | 1004316-88-4 | ||||
| 分子式: | C40H53N7O5S2 | ||||
| 分子量: | 776.02 | ||||
| MDL: | MFCD18251449 | ||||
熔点：
50-54°C
沸点：
974.5±65.0 °C(Predicted)
密度：
1.228±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
包装规格：
10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Ethyl Acetate(Slightly), Methanol (Slightly)
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
CYP3;HIV-1
体外研究：
在 HIV-1 蛋白酶酶促测定和抗病毒细胞测定中，Cobicistat 对 HIV-1 蛋白酶无活性 (IC50>30 μM)。在多周期 5 天 MT-2 HIV 感染试验中，Cobicistat 对 HIV 复制没有抑制作用 (EC50>30 μM)。在使用 MT-2 细胞的试验中，Cobicistat 表现出最小的细胞毒性，CC50 值高于 80 μM。
Cobicistat 和 Ritonavir 具有相同的 CYP3A 抑制作用机制。它表明其对 CYP3A 的抑制作用可能直接涉及 CYP3A 酶的血红素基团。
在人脂肪细胞的脂质积累试验中，Ritonavir 显示出明显的作用，EC50 为 16 μM。然而，Cobicistat 在浓度高达 30 μM 时没有效果。
在小鼠脂肪细胞的葡萄糖摄取测定中，Ritonavir 在浓度为 10 μM 时表现出明显的效果。相比之下，Cobicistat (10 μM) 对葡萄糖摄取的影响明显较小。
Cobicistat 和 Ritonavir 具有相同的 CYP3A 抑制作用机制。它表明其对 CYP3A 的抑制作用可能直接涉及 CYP3A 酶的血红素基团。
在人脂肪细胞的脂质积累试验中，Ritonavir 显示出明显的作用，EC50 为 16 μM。然而，Cobicistat 在浓度高达 30 μM 时没有效果。
在小鼠脂肪细胞的葡萄糖摄取测定中，Ritonavir 在浓度为 10 μM 时表现出明显的效果。相比之下，Cobicistat (10 μM) 对葡萄糖摄取的影响明显较小。
激酶实验：
细胞色素 P450 抑制实验：
在人类肝微粒体组分中重复测定对细胞色素P450活性的抑制作用。反应条件与温育时间和肝微粒体蛋白浓度呈线性相关。底物浓度等于或低于在相同反应条件下测定的各自的Km值。使用特定的，内标准控制的HPLC MS/MS检测测定代谢物和/或底物的浓度。在形成代谢产物的反应过程中检测到有少于20％的底物消耗。除非另有说明，微粒体组分在磷酸钾缓冲液中稀释，然后与底物和抑制剂在37°C下预温育5分钟，加入NADPH反应系统开始反应，再在37°C下振荡温育。进行平行实验，检测酶选择性的阳性对照抑制剂。在适当时间，除去混合物的等分试样，加入有各自内部标准的甲醇和乙腈混合物终止反应。离心后的上清液等分试样进行HPLC-MS/MS分析。
在人类肝微粒体组分中重复测定对细胞色素P450活性的抑制作用。反应条件与温育时间和肝微粒体蛋白浓度呈线性相关。底物浓度等于或低于在相同反应条件下测定的各自的Km值。使用特定的，内标准控制的HPLC MS/MS检测测定代谢物和/或底物的浓度。在形成代谢产物的反应过程中检测到有少于20％的底物消耗。除非另有说明，微粒体组分在磷酸钾缓冲液中稀释，然后与底物和抑制剂在37°C下预温育5分钟，加入NADPH反应系统开始反应，再在37°C下振荡温育。进行平行实验，检测酶选择性的阳性对照抑制剂。在适当时间，除去混合物的等分试样，加入有各自内部标准的甲醇和乙腈混合物终止反应。离心后的上清液等分试样进行HPLC-MS/MS分析。
细胞实验：
细胞系：MT-2
处理时间：5 天
方法：5倍稀释的实验化合物按一式三份制备在96孔板中。MT-2细胞按每孔20,000个细胞的密度加到实验板中，实验终体积为200μL。在37°C下温育5天,使用细胞活性实验测定细胞毒性的影响。每孔移除100 μL 培养基，使用100μL含1.7 mg/mL XTT 和 5μg/mL PMS的磷酸盐缓冲液替换。在37°C下再温育1小时, 每孔加入20μL 2% Triton X- 100，在 450 nm 处测定吸光值 数据按细胞活性vs.药物浓度绘制成图。通过抑制曲线计算IC50值。
处理时间：5 天
方法：5倍稀释的实验化合物按一式三份制备在96孔板中。MT-2细胞按每孔20,000个细胞的密度加到实验板中，实验终体积为200μL。在37°C下温育5天,使用细胞活性实验测定细胞毒性的影响。每孔移除100 μL 培养基，使用100μL含1.7 mg/mL XTT 和 5μg/mL PMS的磷酸盐缓冲液替换。在37°C下再温育1小时, 每孔加入20μL 2% Triton X- 100，在 450 nm 处测定吸光值 数据按细胞活性vs.药物浓度绘制成图。通过抑制曲线计算IC50值。
产品描述：
一种有效，选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂，IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂，可增强抗 HIV 活性分子的吸收。
保存条件：
-20°C 密封干燥 充氮保存
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
