| 中文名称: | Dorsomorphin HCl | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Dorsomorphin HCl | ||||
| 别名: | 6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶二盐酸盐;BML-275HCl,物质C盐酸盐;Dorsomorphin 2HCl 抑制剂;6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-a]嘧啶二盐酸盐 Compound C BML275 BML-275 BML 275 CpdC 6-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine dihydrochloride | ||||
| CAS No: | 1219168-18-9 | 分子式: | C24H25N5O.2HCl | 分子量: | 472.41 |
| CAS No: | 1219168-18-9 | ||||
| 分子式: | C24H25N5O.2HCl | ||||
| 分子量: | 472.41 | ||||
| MDL: | MFCD11112197 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效、选择性、ATP竞争性的AMPK抑制剂，Ki：109nM。
溶解性：
溶于水(94mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 6 months
(sealed storage, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 20 mg/mL (42.34 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 20 mg/mL (42.34 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
AMPK:109 nM (Ki);ACVR1;BMPR1A;ALK6;Autophagy
体外研究：
Dorsomorphin (compound C; 0-10 μM; 18 h) dihydrochloride 以剂量依赖性方式抑制人纤维肉瘤 HT1080 细胞中 2DG 诱导的 GRP78 启动子活性，但对衣霉素诱导的 GRP78 启动子活性几乎没有影响。Dorsomorphin dihydrochloride 还抑制葡萄糖戒断诱导的 GRP78 启动子活性。Dorsomorphin dihydrochloride 对 2DG 诱导的 PERK 激活没有影响，并降低 HT1080 细胞中基础和 2DG 诱导的 AMPK 磷酸化水平。
体内研究：
Dorsomorphin (化合物 C; 10 mg/kg; 静脉注射一次) dihydrochloride 处理导致总血清铁浓度增加 60%，降低成年小鼠铁调素表达的基础水平并增加血清铁浓度。
Dorsomorphin (0.2 mg/kg，静脉注射，LPS 注射前 30 分钟) dihydrochloride 降低注射 LPS 的大鼠主动脉中的 ICAM-1 和 VCAM-1 表达。
Dorsomorphin (25 mg/kg；腹腔注射，在雄性 BALB/c 小鼠中) dihydrochloride 在注射脂多糖 (LPS) 之前进行处理，与仅接受 LPS 处理的动物相比，显著降低了致死率。
Dorsomorphin (0.2 mg/kg，静脉注射，LPS 注射前 30 分钟) dihydrochloride 降低注射 LPS 的大鼠主动脉中的 ICAM-1 和 VCAM-1 表达。
Dorsomorphin (25 mg/kg；腹腔注射，在雄性 BALB/c 小鼠中) dihydrochloride 在注射脂多糖 (LPS) 之前进行处理，与仅接受 LPS 处理的动物相比，显著降低了致死率。
激酶实验：
AMPK 部分纯化和体外激酶试验：
部分纯化雄性SD大鼠的肝脏AMPK，使其能够应用于蓝色琼脂糖凝胶步骤。100微升反应混合物包含100 μM AMP，100 μM ATP (0.5 μCi 33P-ATP 每个反应)，和50 μM SAMS 缓冲液(40 mM HEPES，pH 7.0，80 mM NaCl，0.8 mM EDTA，5 mM MgCl2，0.025% BSA，和0.8 mM DTT)。加入酶启动反应。在30℃下培育30分钟后，加入80微升1% H3PO4停止反应。等分试样(100 微升)转移到96孔多层筛板。板用1% H3PO4清洗3次后，在Top-count上进行检测。体外AMPK抑制数据由化合物C-(6-[4-(2-Piperidin-1-yl-ethoxy)-phenyl]-3-pyridin-4-yl-pyyrazolo[1,5-a] pyrimidine)-适用于竞争性抑制方程，即根据在Merck 研究实验室中N. Thornberry编写的电脑程序，Vi/Vo = (Km + S)/[S + Km × (1 + I/Ki)](其中Vi为抑制速率，Vo为初始速率，S是底物(ATP)浓度，Km是ATP的Michaelis常数，I是抑制剂(化合物 C)浓度，Ki是化合物C的解离常数) 用最小二乘法Marquardt算法通过非线性回归得到。
部分纯化雄性SD大鼠的肝脏AMPK，使其能够应用于蓝色琼脂糖凝胶步骤。100微升反应混合物包含100 μM AMP，100 μM ATP (0.5 μCi 33P-ATP 每个反应)，和50 μM SAMS 缓冲液(40 mM HEPES，pH 7.0，80 mM NaCl，0.8 mM EDTA，5 mM MgCl2，0.025% BSA，和0.8 mM DTT)。加入酶启动反应。在30℃下培育30分钟后，加入80微升1% H3PO4停止反应。等分试样(100 微升)转移到96孔多层筛板。板用1% H3PO4清洗3次后，在Top-count上进行检测。体外AMPK抑制数据由化合物C-(6-[4-(2-Piperidin-1-yl-ethoxy)-phenyl]-3-pyridin-4-yl-pyyrazolo[1,5-a] pyrimidine)-适用于竞争性抑制方程，即根据在Merck 研究实验室中N. Thornberry编写的电脑程序，Vi/Vo = (Km + S)/[S + Km × (1 + I/Ki)](其中Vi为抑制速率，Vo为初始速率，S是底物(ATP)浓度，Km是ATP的Michaelis常数，I是抑制剂(化合物 C)浓度，Ki是化合物C的解离常数) 用最小二乘法Marquardt算法通过非线性回归得到。
动物实验：
动物模型：Iron-replete 小鼠
剂量：~10 毫克/千克
给药处理：静脉注射
剂量：~10 毫克/千克
给药处理：静脉注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
