| 中文名称: | BRL 54443 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | BRL 54443 | ||||
| 别名: | 3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-醇 BRL 54443 | ||||
| CAS No: | 57477-39-1 | 分子式: | C14H18N2O | 分子量: | 230.31 |
| CAS No: | 57477-39-1 | ||||
| 分子式: | C14H18N2O | ||||
| 分子量: | 230.31 | ||||
包装规格：
1g in glass bottle
产品简介：
是 5-HT1E/1F 受体激动剂，Ki 分别为 1.1 nM 和 0.7 nM，比对其它 5-HT 和多巴胺受体的抑制性高 30 倍以上。
溶解性：
溶于DMSO（≥100mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
5-HT1E Receptor：1.1 nM (Ki)
5-HT1F Receptor：0.7 nM (Ki)
5-HT1A Receptor：63 nM (Ki)
5-HT1B Receptor：126 nM (Ki)
5-HT1D Receptor：63 nM (Ki)
5-HT2A Receptor：1259 nM (Ki)
5-HT2B Receptor：100 nM (Ki)
5-HT2C Receptor：316 nM (Ki)
5-HT6 Receptor：>10,000 nM (Ki)
5-HT7 Receptor：>10,000 nM (Ki)
5-HT1F Receptor：0.7 nM (Ki)
5-HT1A Receptor：63 nM (Ki)
5-HT1B Receptor：126 nM (Ki)
5-HT1D Receptor：63 nM (Ki)
5-HT2A Receptor：1259 nM (Ki)
5-HT2B Receptor：100 nM (Ki)
5-HT2C Receptor：316 nM (Ki)
5-HT6 Receptor：>10,000 nM (Ki)
5-HT7 Receptor：>10,000 nM (Ki)
体外研究：
Despite its low affinity for other receptors [5-HT1A (63 nM), 5-HT1B (126 nM), 5-HT1D (63 nM), 5-HT2A (1259 nM), 5-HT2B (100 nM), 5-HT2C (316 nM), 5-HT6 (>10,000 nM), 5-HT7 (>10,000 nM), D2 (501 nM), D3 (631 nM), and α1B-adrenoceptors (1259 nM)], BRL54443 binds with high affinity at 5-HT1F receptors.
In DG membranes, BRL54443 selectively stimulates 5-HT1E receptors and potently inhibits forskolin-dependent cAMP production (IC50=14 nM). BRL 54443 also induces contraction (-log EC50=6.52).
In DG membranes, BRL54443 selectively stimulates 5-HT1E receptors and potently inhibits forskolin-dependent cAMP production (IC50=14 nM). BRL 54443 also induces contraction (-log EC50=6.52).
体内研究：
Reduction of flinching was considered as antinociception. Ipsilateral, but not contralateral, peripheral administration of BRL54443 (5-HT(1E/1F); 3-300 microg/paw) significantly reduced formalin-induced flinching in rats.
激酶实验：
膜制备和结合试验
测试一组5-HT受体激动剂和拮抗剂(样品)在5-HT1F受体的结合亲和力。将h5-HT1F-HEK 293细胞在Petri培养皿中培养，直到达到90%的融合。将细胞从平板上刮掉，悬浮在50 mM Tris–HCl缓冲液(pH 7.4)中。离心分离(23,500×g)后，将沉淀重新悬浮在5 mM Tris–HCl缓冲液(pH 7.4)中，用Ultra Turrax匀浆器均质化。细胞膜通过以18,000 ×g离心分离20分钟收集，重悬浮在50 mM Tris–HCl (pH 7.4)中，并储存在−80 °C。结合实验当天，将细胞膜解冻并均质化。蛋白质浓度使用Bradford蛋白试验测定，细胞膜在试验缓冲液中稀释到65 μg 蛋白质/mL (50 mM Tris–HCl，10 mM MgCl2，1 mM EGTA 和10 μM优降宁，pH 7.4)。试验混合物(0.5 mL)包含0.4 mL细胞膜制剂和2 nM氚标记的5-HT (118 Ci/mmol)；为测定非特异性结合，加入1 μM sumatriptan。每个样品研究的15个混合物，包含不同浓度(10 μM–1 pM)的样品。然后将混合物在25 °C (避光)下培育60分钟。培育通过在Filtermate 96上快速过滤停止。结合放射性通过液体闪烁计数测定。数据通过抑制曲线生动地分析，推导IC50值。Ki值根据方程Ki =IC50/(1+(C/Kd))计算，C是[3H]5-HT (2 nM)的浓度，Kd是[3H]5-HT (2.61 nM)的平衡解离常数。
测试一组5-HT受体激动剂和拮抗剂(样品)在5-HT1F受体的结合亲和力。将h5-HT1F-HEK 293细胞在Petri培养皿中培养，直到达到90%的融合。将细胞从平板上刮掉，悬浮在50 mM Tris–HCl缓冲液(pH 7.4)中。离心分离(23,500×g)后，将沉淀重新悬浮在5 mM Tris–HCl缓冲液(pH 7.4)中，用Ultra Turrax匀浆器均质化。细胞膜通过以18,000 ×g离心分离20分钟收集，重悬浮在50 mM Tris–HCl (pH 7.4)中，并储存在−80 °C。结合实验当天，将细胞膜解冻并均质化。蛋白质浓度使用Bradford蛋白试验测定，细胞膜在试验缓冲液中稀释到65 μg 蛋白质/mL (50 mM Tris–HCl，10 mM MgCl2，1 mM EGTA 和10 μM优降宁，pH 7.4)。试验混合物(0.5 mL)包含0.4 mL细胞膜制剂和2 nM氚标记的5-HT (118 Ci/mmol)；为测定非特异性结合，加入1 μM sumatriptan。每个样品研究的15个混合物，包含不同浓度(10 μM–1 pM)的样品。然后将混合物在25 °C (避光)下培育60分钟。培育通过在Filtermate 96上快速过滤停止。结合放射性通过液体闪烁计数测定。数据通过抑制曲线生动地分析，推导IC50值。Ki值根据方程Ki =IC50/(1+(C/Kd))计算，C是[3H]5-HT (2 nM)的浓度，Kd是[3H]5-HT (2.61 nM)的平衡解离常数。
动物实验：
动物模型:成年雄性猫
剂量:3 μg/kg-30 mg/kg
给药处理:s.c.
剂量:3 μg/kg-30 mg/kg
给药处理:s.c.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
