| 中文名称: | BRL-15572 dihydrochloride 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | BRL-15572 dihydrochloride | ||||
| 别名: | BRL15572 盐酸盐 3-(4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl)-1,1-diphenylpropan-2-ol dihydrochloride | ||||
| CAS No: | 193611-72-2 | 分子式: | C25H29Cl3N2O | 分子量: | 479.87 |
| CAS No: | 193611-72-2 | ||||
| 分子式: | C25H29Cl3N2O | ||||
| 分子量: | 479.87 | ||||
包装规格：
100mg in glass bottle
产品简介：
是h5-HT1D 的选择性拮抗剂，对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 dihydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。
溶解性：
溶于DMSO（250mg/mL 超声）
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
5-HT1D Receptor
体外研究：
BRL-15572 has 60-fold higher affinity for h5-HT1D (pKi=7.9) than 5-HT1B receptors on human receptors expressed in CHO cells.
BRL-15572 (0.1 nM-10 μM) stimulates [35S]GTPγS binding in CHO cell membranes expressing h5-HT1B and h5-HT1D receptors.
BRL-15572 (0.1 nM-10 μM) stimulates [35S]GTPγS binding in CHO cell membranes expressing h5-HT1B and h5-HT1D receptors.
体内研究：
BRL-15572 prevents (-)-epicatechin-induced antinociception in the formalin test.
BRL-15572 (0.3-100.0 mg/kg; i.p.) is inactive and BRL-15572 (0.1-10 mg/kg; i.p.) has no effect on body temperature the guinea pig.
BRL-15572 (0.3-100.0 mg/kg; i.p.) is inactive and BRL-15572 (0.1-10 mg/kg; i.p.) has no effect on body temperature the guinea pig.
细胞实验：
细胞系:表达 h5-HT1B 或 h5-HT1D 受体的 CHO 细胞
浓度:0 μM -10 μM
处理时间:30分钟
方法:[35S]GTPγS结合研究。在表达h5-HT1B或 h5-HT1D受体的CHO细胞中进行[35S]GTPγS结合研究。简而言之，来自1× 106细胞的细胞膜在包含GDP (10 µ M)的HEPES缓冲液(HEPES [20 mM]，MgCl2 [3 mM]，NaCl [100 mM]，抗坏血酸盐[0.2 mM])中，BRL-15572存在或不存在下于30°C下预培养30分钟。加入10 µL [35S]GTPγS (100 pM，试验浓度)起始反应，随后在30°C下进一步培养30分钟。非特异性结合通过在加入细胞之前加入未标记的GTPγS (10 µM)测定。使用Whatman GF/B级过滤器通过快速过滤停止反应，随后用冰预冷的HEPES缓冲液洗涤5次。放射性通过液体闪烁光谱测定。
浓度:0 μM -10 μM
处理时间:30分钟
方法:[35S]GTPγS结合研究。在表达h5-HT1B或 h5-HT1D受体的CHO细胞中进行[35S]GTPγS结合研究。简而言之，来自1× 106细胞的细胞膜在包含GDP (10 µ M)的HEPES缓冲液(HEPES [20 mM]，MgCl2 [3 mM]，NaCl [100 mM]，抗坏血酸盐[0.2 mM])中，BRL-15572存在或不存在下于30°C下预培养30分钟。加入10 µL [35S]GTPγS (100 pM，试验浓度)起始反应，随后在30°C下进一步培养30分钟。非特异性结合通过在加入细胞之前加入未标记的GTPγS (10 µM)测定。使用Whatman GF/B级过滤器通过快速过滤停止反应，随后用冰预冷的HEPES缓冲液洗涤5次。放射性通过液体闪烁光谱测定。
动物实验：
动物模型:患有糖尿病的雄性 Wistar大鼠
剂量:1 mg/kg，2 mg/kg
给药处理:通过静脉注射给药
剂量:1 mg/kg，2 mg/kg
给药处理:通过静脉注射给药
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
