| 中文名称: | BIO-acetoxime 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | BIO-acetoxime | ||||
| 别名: | 6-溴靛玉红-3'-丙酮肟;BIO-acetoxime 抑制剂 BIA | ||||
| CAS No: | 667463-85-6 | 分子式: | C18H12BrN3O3 | 分子量: | 398.21 |
| CAS No: | 667463-85-6 | ||||
| 分子式: | C18H12BrN3O3 | ||||
| 分子量: | 398.21 | ||||
| MDL: | MFCD09037533 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效、选择性的GSK-3抑制剂，对GSK-3α/β的IC50值均为10nM；BIO-acetoxime具有抗惊厥和抗感染作用。
溶解性：
溶于DMSO（20.83 mg/mL 超声)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.22 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.22 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
HSV-1;GSK-3α:10 nM (IC50);GSK-3β:10 nM (IC50)
CDK5/p35:2.4 μM (IC50);CDK2/cyclin A:4.3 μM (IC50);CDK1/cyclin B:63 μM (IC50)
CDK5/p35:2.4 μM (IC50);CDK2/cyclin A:4.3 μM (IC50);CDK1/cyclin B:63 μM (IC50)
体外研究：
BIO-acetoxime (BIA; Compound 13) is a potent and selective GSK-3α/β inhibitor, with IC50s of both 10 nM. BIO-acetoxime (BIA) shows weak effect on CDK5/p35 (IC50, 2.4 μM), CDK2/cyclin A (IC50, 4.3 μM), and CDK1/cyclin B (IC50, 63 μM). BIO-acetoxime (BIA) (5 μM and 10 μM) increases the viability of HSV-1-infected cells but shows little effect on morphology and viability of mockin-fected cells. Moreover, BIO-acetoxime (BIA) (0.625, 1.25, 2.5, 5, and 10 μM) significantly reduces the release of HSV-1 particles in OC3 cells, with an EC50 of 0.68 ± 0.28 μM. BIO-acetoxime (BIA) inhibits the expression of HSV-1 genes, and may not affect the nuclear targeting of HSV-1 capsids. In addition, delayed addition of BIO-acetoxime (BIA) also inhibits HSV-1 infection.
体内研究：
BIO-acetoxime (BIA) shows anticonvulsant effects in the focal pilocarpine rat model at 0.5 mg/kg, and in 6-Hz fully kindled FVB/N mice at 0.5, 2.5, and 5 mg/kg via i.p. administration.
激酶实验：
激酶试验：
激酶活性在缓冲液A或C中，于30 °C，15 μM终ATP浓度下测定。减去空白试验值，整合培育10分钟后根据磷酸盐的皮摩尔量级计算活性。活性以最大活性，即抑制剂不存在时的百分比表示。对照组使用适当稀释的DMSO。GSK-3α/β通过亲和色谱法在固定的轴蛋白上从猪大脑中纯化。对于试验，以1/100在1 mg BSA/mL 10 mM DTT中稀释，5 μL 40 μM GS-1多肽为底物，在缓冲液A中，15 μM [γ-33P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL)存在下，30 μL终体积中进行测定。在30 °C下培育30分钟后，25 μL等份上层清液点样到2.5 × 3 cm大的Whatman P81磷酸纤维素纸上，20秒后，过滤器在10 mL磷酸/L水中洗涤5次(每次至少5分钟)。湿的过滤器在1 mL ACS闪烁液存在下计数。CDK1/cyclin B在均质化缓冲液中从M期海星(Marthasterias glacialis)卵母细胞中萃取，并通过在p9CKShs1-琼脂糖珠上亲和色谱法纯化，其通过游离p9CKShs1洗脱。激酶活性在缓冲液C中，1 mg 组蛋白H1 /mL，15 μM [γ-32P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL)存在下，于30 μL终体积中进行测定。30 °C下培育10分钟后，25 μL等份上清液点样到P81磷酸纤维素纸上，并如上进行处理。CDK5/p25通过混合等量重组哺乳类CDK5和p25，以GST(谷胱甘肽-S-转移酶)融合蛋白在大肠杆菌中表达重建，并通过在谷胱甘肽-琼脂糖(p25是p35，35 kDa CDK5激活剂的缩短版)上亲和层析纯化。其活性在缓冲液C中以CDK1/cyclin B.0进行分析。
激酶活性在缓冲液A或C中，于30 °C，15 μM终ATP浓度下测定。减去空白试验值，整合培育10分钟后根据磷酸盐的皮摩尔量级计算活性。活性以最大活性，即抑制剂不存在时的百分比表示。对照组使用适当稀释的DMSO。GSK-3α/β通过亲和色谱法在固定的轴蛋白上从猪大脑中纯化。对于试验，以1/100在1 mg BSA/mL 10 mM DTT中稀释，5 μL 40 μM GS-1多肽为底物，在缓冲液A中，15 μM [γ-33P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL)存在下，30 μL终体积中进行测定。在30 °C下培育30分钟后，25 μL等份上层清液点样到2.5 × 3 cm大的Whatman P81磷酸纤维素纸上，20秒后，过滤器在10 mL磷酸/L水中洗涤5次(每次至少5分钟)。湿的过滤器在1 mL ACS闪烁液存在下计数。CDK1/cyclin B在均质化缓冲液中从M期海星(Marthasterias glacialis)卵母细胞中萃取，并通过在p9CKShs1-琼脂糖珠上亲和色谱法纯化，其通过游离p9CKShs1洗脱。激酶活性在缓冲液C中，1 mg 组蛋白H1 /mL，15 μM [γ-32P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL)存在下，于30 μL终体积中进行测定。30 °C下培育10分钟后，25 μL等份上清液点样到P81磷酸纤维素纸上，并如上进行处理。CDK5/p25通过混合等量重组哺乳类CDK5和p25，以GST(谷胱甘肽-S-转移酶)融合蛋白在大肠杆菌中表达重建，并通过在谷胱甘肽-琼脂糖(p25是p35，35 kDa CDK5激活剂的缩短版)上亲和层析纯化。其活性在缓冲液C中以CDK1/cyclin B.0进行分析。
细胞实验：
细胞系：KCN，KCNR，SY5Y，Kelly，和 IMR32 细胞
浓度：~1 μM
处理时间：72小时
方法：细胞活性通过CellTiter 96 Aqueous单一溶液细胞增殖试验根据制造商说明进行分析，大约以5,000细胞/孔接种到含有100 μL 培养基的96孔组织培养板。为评估细胞活性，而不是细胞增殖率，抑制剂和对照组处理的细胞在相同的生长时间后进行测定。试验结果代表三份样品的平均± SD，以对照组的百分比表示。
浓度：~1 μM
处理时间：72小时
方法：细胞活性通过CellTiter 96 Aqueous单一溶液细胞增殖试验根据制造商说明进行分析，大约以5,000细胞/孔接种到含有100 μL 培养基的96孔组织培养板。为评估细胞活性，而不是细胞增殖率，抑制剂和对照组处理的细胞在相同的生长时间后进行测定。试验结果代表三份样品的平均± SD，以对照组的百分比表示。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
