| 中文名称: | Bimiralisib 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Bimiralisib | ||||
| 别名: | Bimiralisib PQR-309；PQR309； 5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine | ||||
| CAS No: | 1225037-39-7 | 分子式: | C17H20F3N7O2 | 分子量: | 411.39 |
| CAS No: | 1225037-39-7 | ||||
| 分子式: | C17H20F3N7O2 | ||||
| 分子量: | 411.39 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的、可渗透脑的PI3K/mTOR抑制剂，抑制PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ、PI3Kγ和mTOR，IC50分别为33nM、451nM、661nM、708nM和89nM。Bimiralisib也是mTORC1和mTORC2抑制剂。
溶解性：
溶于DMSO(≥50mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
PI3Kα:33 nM (IC50);PI3Kβ:661 nM (IC50);PI3Kδ:451 nM (IC50)
PI3Kγ:708 nM (IC50);PI3Kα-H1047R:36 nM (IC50);PI3Kα-E545K:136 nM (IC50)
PI3Kα-E542K:63 nM (IC50);Vps34:6486 nM (IC50);mTOR:89 nM (IC50)
mTORC1;mTORC2;DNA-PK:8567 nM (IC50)
PI3Kγ:708 nM (IC50);PI3Kα-H1047R:36 nM (IC50);PI3Kα-E545K:136 nM (IC50)
PI3Kα-E542K:63 nM (IC50);Vps34:6486 nM (IC50);mTOR:89 nM (IC50)
mTORC1;mTORC2;DNA-PK:8567 nM (IC50)
体外研究：
Bimiralisib is a highly selective pan-PI3K inhibitor with a balanced targeting of mTOR kinase. Bimiralisib also inhibits PI3Kα-H1047R), PI3Kα-E542K and PI3Kα-E545K with IC50s of 36 nM, 63 nM and 136 nM, respectively.
体内研究：
Oral administration yields similar concentrations of Bimiralisib in brain and plasma samples illustrates that Bimiralisib readily passes the blood–brain barrier. In mice, both po and iv application routes show a rapid drop below 200 ng/mL (~0.5 μM) of PQR309 within <1 h (iv) to <2 h (po) after administration, which reflects the time point when the drug reaches the median GI50 determined in tumor cell lines. In female rats a single oral dose (10 mg/kg) achieves similar drug levels as a single intravenous injection (5 mg/kg) with regard to Cmax. The half-life of 5-8 h and an AUC0.25-12 of around 14 000 h•ng/mL contributed to an excellent oral bioavailability of PQR309 (>50%). Twenty-four hours after po administration, plasma levels of PQR309 are still >2 μM (800-1000 ng/mL). Moreover, after 1-2 h exposure to PQR309 , drug levels in rat brain samples are comparable to plasma levels, confirming rapid access of PQR309 to the brain.
细胞实验：
细胞系：淋巴瘤细胞系
浓度：500 nmol/L
处理时间：72 h
方法：--
浓度：500 nmol/L
处理时间：72 h
方法：--
动物实验：
动物模型：female CD-1 mice, female Sprague-Dawley rats, and male Beagle dogs
剂量：5 mg/kg (i.v)或10 mg/kg (oral)
给药处理：静脉注射或口服
剂量：5 mg/kg (i.v)或10 mg/kg (oral)
给药处理：静脉注射或口服
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
