| 中文名称: | Aplaviroc hydrochloride | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Aplaviroc hydrochloride | ||||
| 别名: | 4-(4-(((R)-1-丁基-3-((R)-环己基(羟基)甲基)-2,5-二氧代-1,4,9-三氮杂螺[5.5]十一烷-9-基)甲基)苯氧基)苯甲酸 盐酸盐 AK602 hydrochloride; GSK-873140 hydrochloride; GW-873140 hydrochloride | ||||
| CAS No: | 461023-63-2 | 分子式: | C33H44ClN3O6 | 分子量: | 614.17 |
| CAS No: | 461023-63-2 | ||||
| 分子式: | C33H44ClN3O6 | ||||
| 分子量: | 614.17 | ||||
| MDL: | MFCD34187346 | ||||
包装规格：
1mg 5mg 10mg in glass bottle
产品简介：
一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
溶解性：
DMSO: 200 mg/mL (325.64 mM; 超声助溶) H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
HIV-1Ba-L：0.4 nM (IC50);HIV-1JRFL:0.1 nM (IC50);HIV-1MOKW:0.2 nM (IC50);CCR5
体外研究：
Aplaviroc exerts potent activity against three wild-type R5 HIV-1 strains (HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL and HIV-1MOKW) with IC50 values of 0.1 to 0.4 nM. Aplaviroc is substantially more potent than two previously published CCR5 inhibitors, E921/TAK-779 and AK671/SCH-C. Aplaviroc suppresses the infectivity and replication of two HIV-1MDR variants, HIV-1MM and HIV-1JSL, at extremely low concentrations (IC50 values of 0.4 to 0.6 nM). Aplaviroc binds to CCR5 with high affinity. The Kd values thus determined for Aplaviroc, E913, E921/TAK-779, and AK671/SCH-C are 2.9±1.0, 111.7±3.5, 32.2±9.6, and 16.0±1.5 nM, respectively. Aplaviroc potently blocks rgp120/sCD4 binding to CCR5 with an IC50 value of 2.7 nM. These results suggest that the potent activity of Aplaviroc against R5 HIV-1 stems from its binding to ECL2B and/or its vicinity with high affinity, resulting in inhibition of gp120/CD4 binding to CCR5.
体内研究：
The concentration of Aplaviroc (AK602) reached the maximal concentration immediately after intraperitoneal administration and decreased rapidly.
Aplaviroc (AK602, 60 mg/kg, bid, daily) suppresses R5 HIV-1 viremia in hu-PBMC-NOG mice.
Aplaviroc (AK602, 60 mg/kg, bid, daily) suppresses R5 HIV-1 viremia in hu-PBMC-NOG mice.
保存条件：
2-8℃ 密封干燥
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
