| 中文名称: | 1-氮杂坎帕罗酮 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | 1-Azakenpaullone | ||||
| 别名: | 9-溴-7,12-二氢吡啶并[3',2':2,3]吖庚因并[4,5-b]吲哚-6(5H)-酮 9-Bromo-7,12-dihydropyrido[3',2':2,3]azepino[4,5-b]indol-6(5H)-one | ||||
| CAS No: | 676596-65-9 | 分子式: | C15H10BrN3O | 分子量: | 328.169 |
| CAS No: | 676596-65-9 | ||||
| 分子式: | C15H10BrN3O | ||||
| 分子量: | 328.169 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 10mg in glass bottle
产品简介：
一种具有高度选择性的、ATP竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂，其IC50值为18nM。
溶解性：
溶于DMSO（10mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 1.67 mg/mL (5.09 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1.67 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 1.67 mg/mL (5.09 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1.67 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
GSK-3β：18 nM (IC50);CDK1/cyclin B:2 μM (IC50);CDK5/p25:4.2 μM (IC50)
体外研究：
1-Azakenpaullone (2.5 μM，48 小时) 刺激受辐射的斑马鱼侧线神经丘的增殖。
1-Azakenpaullone (3 μM，48 小时 )通过激活 Wnt 信号传导诱导人间充质干细胞 (MSC) 的成骨细胞分化和矿化。
1-Azakenpaullone (30 μM，24 小时) 可降低 HCC1806 细胞中的 S6K1 磷酸化。
1-Azakenpaullone (3 μM，48 小时 )通过激活 Wnt 信号传导诱导人间充质干细胞 (MSC) 的成骨细胞分化和矿化。
1-Azakenpaullone (30 μM，24 小时) 可降低 HCC1806 细胞中的 S6K1 磷酸化。
体内研究：
1-Azakenpaullone (10 或 100 pmol，静脉注射) 可逆转氯胺酮 (20 mg/kg，腹腔注射) 诱导的雄性 NMRI 小鼠的运动亢进和行为异常。
激酶实验：
激酶准备和实验：
GSK-3β稀释100倍后（稀释液：10 mM二硫苏糖醇 含1毫克/毫升BSA），加入5微升40 μM底物GS-1肽（在缓冲液A中）、15 μM [γ-32P]ATP(3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 )，终体积为30微升。30℃孵育30分钟后，取25微升等分上清液，点样到大小为2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纤维素纸上，20秒钟后用磷酸溶液(10毫升磷酸/1升水)洗涤5次。在1毫升的ACS闪烁液下进行湿式过滤器计数。在缓冲液C中检测CDK1/cyclin B激酶活性，加入1毫克/毫升组蛋白H1，加入15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 )，终体积为30微升。30℃孵育10分钟后，取25微升上清液，点样到大小为2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纤维素纸上，按照GSK-3β中步骤进行检测。CDK5/p25的检测参照CDK1/cyclin步骤。（缓冲液 A配方: 10 mM 氯化镁 , 1 mM乙二醇双(2-氨基乙醚)四乙酸, 1 mM 二硫苏糖醇, 25 mM Tris/HCl pH 7.5, 50 μg heparin·mL-1. Buffer C: 匀浆缓冲液，但含5 mM乙二醇双(2-氨基乙醚)四乙酸, 无NaF和蛋白酶抑制剂)
GSK-3β稀释100倍后（稀释液：10 mM二硫苏糖醇 含1毫克/毫升BSA），加入5微升40 μM底物GS-1肽（在缓冲液A中）、15 μM [γ-32P]ATP(3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 )，终体积为30微升。30℃孵育30分钟后，取25微升等分上清液，点样到大小为2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纤维素纸上，20秒钟后用磷酸溶液(10毫升磷酸/1升水)洗涤5次。在1毫升的ACS闪烁液下进行湿式过滤器计数。在缓冲液C中检测CDK1/cyclin B激酶活性，加入1毫克/毫升组蛋白H1，加入15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 )，终体积为30微升。30℃孵育10分钟后，取25微升上清液，点样到大小为2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纤维素纸上，按照GSK-3β中步骤进行检测。CDK5/p25的检测参照CDK1/cyclin步骤。（缓冲液 A配方: 10 mM 氯化镁 , 1 mM乙二醇双(2-氨基乙醚)四乙酸, 1 mM 二硫苏糖醇, 25 mM Tris/HCl pH 7.5, 50 μg heparin·mL-1. Buffer C: 匀浆缓冲液，但含5 mM乙二醇双(2-氨基乙醚)四乙酸, 无NaF和蛋白酶抑制剂)
细胞实验：
细胞系：INS-1E β细胞系
浓度：20 μM
处理时间：4 天
方法：细胞经1-Azakenpaullone处理24小时后，用BrdUrd法检测细胞复制。细胞经1-Azakenpaullone处理4天后，使用CyQuant细胞增殖法检测细胞数目。结果以对照组的相对改变量表示。
浓度：20 μM
处理时间：4 天
方法：细胞经1-Azakenpaullone处理24小时后，用BrdUrd法检测细胞复制。细胞经1-Azakenpaullone处理4天后，使用CyQuant细胞增殖法检测细胞数目。结果以对照组的相对改变量表示。
动物实验：
动物模型：雄性 NMRI小鼠
剂量：~500 pmol
给药处理：脑内注射
剂量：~500 pmol
给药处理：脑内注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
