A-769662 - CAS:844499-71-4 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	A-769662 促销
英文名称:	A-769662
别名:	4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 4-Hydroxy-3-(2'-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile
CAS No:	844499-71-4	分子式:	C₂₀H₁₂N₂O₃S	分子量:	360.39
CAS No:	844499-71-4
分子式:	C₂₀H₁₂N₂O₃S
分子量:	360.39

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A11395 A-769662 ≥98% (普西唐-psaitong)

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GSK180736A
CAS No：817194-38-0

包装规格：

100mg in glass bottle initiation.

溶解性：

溶于DMSO（50mg/mL 超声，加热）

产品描述：

基本信息

产品编号：	A11395
产品名称：	A-769662
CAS:	844499-71-4	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C20H12N2O3S		溶于液体	-80℃	两年
分子量	360.39			-20℃	一个月
化学名：	4-Hydroxy-3-(2'-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	72mg/mL (199.78mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10%DMSO→40%PEG300→5%Tween-80→45%saline Solubility:≥2.5mg/mL(6.94mM);Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (6.94mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50 μ L Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450 μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1 mL。 2.请依序添加每种溶剂：10%DMSO→90%(20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(6.94mM);Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (6.94mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂：10%DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(6.94mM);Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (6.94mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL ⽟⽶油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.7748mL	13.8739mL	27.7477mL
5mM	0.5550mL	2.7748mL	5.5495mL
10mM	0.2775mL	1.3874mL	2.7748mL
50mM	0.0555mL	0.2775mL	0.5550mL

生物活性

产品描述	A-769662是一种有效的，可逆的AMPK激活剂，在无细胞试验中EC50为0.8μM，对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。
靶点	AMPK (Cell-free assay)	Fatty acid synthesis (in primary rat hepatocytes)
	0.8μM(EC50)	3.2μM
体外研究	A-769662部分刺激纯化的大鼠肝脏AMPK，EC50 为0.8μM。A-769662以剂量响应的方式激活从多种组织和物种纯化得到的AMPK，伴随不同的EC50s。A-769662的EC50s，使用从大鼠心脏，大鼠肌肉，或人胚肾细胞(HEKs)部分纯化的AMPK测定，结果分别为2.2mM，1.9mM，或1.1mM。原代大鼠肝细胞用A-769662处理4小时剂量依赖性增加ACC磷酸化，其与脂肪酸合成的抑制相关，IC50为3.2μM。A-769662也会抑制小鼠肝细胞中脂肪酸合成，IC50为3.6μM。A-769662通过变构调节和抑制AMPK在Thr-172上的去磷酸化作用激活AMPK，类似于AMP的作用。A-769662通过与AMPK无关的作用机制抑制蛋白酶体功能。A-769662影响纯化26S蛋白酶体的体外活性，但是不影响纯化20S蛋白酶体的体外活性。A-769662对MEF细胞具有毒性作用。一项最近的研究表明，A-769662抑制细胞增殖和DNA合成。
体内研究	A-769662对正常Sprague Dawley大鼠的短期治疗降低肝脏丙二酰CoA水平，和换气比值，VCO2/VO2，表明整体脂肪酸氧化比率增加。A-769662(30mg/kg, b.i.d.)治疗ob/ob小鼠，减少PEPCK，G6Pase，和FAS的肝脏表达，降低40%血浆葡萄糖，减少体重增加，并显著降低血浆和肝脏甘油三酯水平。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

96-孔 AMPK 试验:

AMPK活性通过监测SAMS多肽底物(标准试验中为20mM，附加试验中为100mM)磷酸化根据前述方案(Anderson et al., 2004)测量。为测定 A-769662诱导的AMPK活化是否可逆，AMP或A-769662与大鼠肝脏AMPK在20倍标准试验浓度下预培养10分钟，然后稀释并测量AMPK活性。

细胞实验
细胞系：	MEF细胞
浓度：	300μM
处理时间：	24小时
方法：	Method: A-769662处理或未处理的MEF细胞的细胞活性如下进行测定：细胞通过胰蛋白酶化采集，并与0.5mg/mL RNase 和50 μg/mL碘化丙啶在室温下黑暗中进行培育；细胞活性通过流式细胞术使用FACScanto流式细胞分析仪分析，激发激光波长为488nm，碘化丙啶荧光检测波长为600nm。为测定细胞周期各阶段的细胞比例，细胞通过胰蛋白酶化采集，通过离心收集，用PBS洗涤，并在80%乙醇中于-20°C固定过夜。随后，将这些固定的细胞离心以除去固定剂，并于黑暗中，室温下，在包含0.5mg/mL RNase 和50 μg/mL碘化丙啶的PBS中培养20分钟。流式细胞术分析如上进行。G1，S，和G2期的细胞比例使用MODFIT程序测定。细胞培养照片在指示时间使用结合具有20倍物镜的倒置显微镜的相机拍摄。