| 中文名称: | AS1842856 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | AS1842856 | ||||
| 别名: | 5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 3-Quinolinecarboxylic acid,5-amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-;AS1842856;AS-1842856 | ||||
| CAS No: | 836620-48-5 | 分子式: | C18H22FN3O3 | 分子量: | 347.38 |
| CAS No: | 836620-48-5 | ||||
| 分子式: | C18H22FN3O3 | ||||
| 分子量: | 347.38 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
是一种特异性的 Foxo1 抑制剂，IC50 为 30 nM，AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy)。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性，而不影响其转录和蛋白质表达。
溶解性：
溶于DMSO（5 mg/mL 超声）
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
-20°C, 1 month
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 1 mg/mL (2.88 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 6% HP-β-CD in Saline
Solubility: 10 mg/mL (28.79 mM); Suspension solution; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 1 mg/mL (2.88 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 6% HP-β-CD in Saline
Solubility: 10 mg/mL (28.79 mM); Suspension solution; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 30 nM (Foxo1)
体外研究：
AS1842856 potently inhibits human Foxo1 transactivation and reduces glucose production through the inhibition of glucose-6 phosphatase and phosphoenolpyruvate carboxykinase mRNA levels in a rat hepatic cell line[1]. After AS1842856 treatment, there is no significant difference in the protein expression of p-FoxO1 and FoxO1 compared with the control group, but the expression of p-Akt is decreased compared with the control group.
体内研究：
Oral administration of AS1842856 to diabetic db/db mice leads to a drastic decrease in fasting plasma glucose level via the inhibition of hepatic gluconeogenic genes, whereas administration to normal mice has no effect on the fasting plasma glucose level. Treatment with AS1842856 also suppresses an increase in plasma glucose level caused by pyruvate injection in both normal and db/db mice.
细胞实验：
细胞系:Fao细胞
浓度:0, 0.1, 1, 10 μM
处理时间:30 min
方法:Fao细胞进行血清饥饿1小时，然后加入胰岛素或者AS1842856 共同孵育30分钟。从这些处理过的细胞中提取蛋白溶解产物，通过Western blot来分析磷酸化Foxo1蛋白水平。
浓度:0, 0.1, 1, 10 μM
处理时间:30 min
方法:Fao细胞进行血清饥饿1小时，然后加入胰岛素或者AS1842856 共同孵育30分钟。从这些处理过的细胞中提取蛋白溶解产物，通过Western blot来分析磷酸化Foxo1蛋白水平。
动物实验：
动物模型:db/db小鼠, ICR小鼠
剂量:100 mg/kg
给药处理:口服
剂量:100 mg/kg
给药处理:口服
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
