| 中文名称: | AMD 3465 hexahydrobromide 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | AMD 3465 hexahydrobromide | ||||
| 别名: | N-[[4-(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-甲基)苯基]甲基]-2-吡啶甲胺氢溴酸盐;AMD3465,98% GENZ-644494 hexahydrobromide | ||||
| CAS No: | 185991-07-5 | 分子式: | C24H38N6.6HBr | 分子量: | 896.07 |
| CAS No: | 185991-07-5 | ||||
| 分子式: | C24H38N6.6HBr | ||||
| 分子量: | 896.07 | ||||
包装规格：
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的CXCR4拮抗剂，在SupT1细胞中，能够抑制12G5 mAb，CXCL12AF647与CXCR4的结合，IC50值分别为0.75nM和18nM；AMD 3465同时可有效抑制X4 HIV的复制(IC50，1-10nM)。
溶解性：
溶于DMSO（50 mg/mL 超声)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
3、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (111.60 mM); 澄清溶液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
3、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (111.60 mM); 澄清溶液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
12G5 mAb-CXCR4:0.75 nM (IC50, in SupT1 cells);CXCL12AF647-CXCR4:18 nM (IC50, in SupT1 cells);X4 HIV-1 (NL4.3):6.1 nM (IC50, in MT-4 cells);X4 HIV-1 (RF):7.4 nM (IC50, in MT-4 cells);X4 HIV-1 (HE):9.8 nM (IC50, in MT-4 cells);
X4 HIV-1 (IIIB):12.3 nM (IC50, in MT-4 cells);X4 HIV-1 (NL4.3AMD3100):2822 nM (IC50, in MT-4 cells);HIV-2 (ROD):12.3 nM (IC50, in MT-4 cells);HIV-2 (EHO):12.3 nM (IC50, in MT-4 cells)
体外研究：
AMD 3465 hexahydrobromide is a potent antagonist of CXCR4, inhibits binding of 12G5 mAb and CXCL12AF647 to CXCR4, with IC50s of 0.75 nM and 18 nM in SupT1 cells. AMD 3465 (50 nM) totally blocks CXCL12-induced calcium mobilization, with an IC50 of 17 nM, but shows no effect on the intracellular calcium fluxes elicited by the CCR5 ligands RANTES, LD78β and MIP-1β in U87.CD4.CCR5 cells. AMD 3465 also potently inhibits the replication of X4 HIV strains (IC50: 1-10 nM), but has no effect on CCR5-using (R5) viruses. AMD3465 is cytotoxic to the X4 HIV-1 strains IIIB, NL4.3, RF and HE with an IC50 ranging from 6 to 12 nM. The IC50 for suppression of the HIV-2 strains ROD and EHO is 12.3 nM. AMD 3465 inhibits CXCL-12-induced growth in U87 and Daoy cells. AMD 3465 treatment stimulates the phosphorylation of Erk1/2 in U87 and Daoy cells.
体内研究：
AMD 3465 (2.5 mg/kg/d, s.c. for 5 weeks) significantly blocks the growth of U87 GBM and Daoy xenografts.
激酶实验：
CXCR4鼠源抗体结合分析以及流式细胞分析：
人T淋巴样SupT1细胞 (每个样品0.5 × 106 个细胞) 用含有2% FBS的 PBS洗一遍， 然后与不同浓度的AMD3465室温预孵育15分钟。离心洗涤之后，细胞与PE偶联的CXCR4鼠源抗体12G5在含有2% FBS的 PBS孵育30分钟。然后细胞用PBS洗两遍, 1%多聚甲醛固定，然后利用装有CellQuest软件的流式细胞仪进行分析。非特异性背景采用阴性对照，细胞与Simultest Isotype对照鼠源抗体同时染色。
人T淋巴样SupT1细胞 (每个样品0.5 × 106 个细胞) 用含有2% FBS的 PBS洗一遍， 然后与不同浓度的AMD3465室温预孵育15分钟。离心洗涤之后，细胞与PE偶联的CXCR4鼠源抗体12G5在含有2% FBS的 PBS孵育30分钟。然后细胞用PBS洗两遍, 1%多聚甲醛固定，然后利用装有CellQuest软件的流式细胞仪进行分析。非特异性背景采用阴性对照，细胞与Simultest Isotype对照鼠源抗体同时染色。
动物实验：
动物模型：雄性 Swiss Webster 小鼠
剂量：5, 10, 20, 50 和100 mg/kg
给药处理：皮下注射
剂量：5, 10, 20, 50 和100 mg/kg
给药处理：皮下注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
