| 中文名称: | ADX-47273 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | ADX-47273 | ||||
| 别名: | ADX-47273 ADX47273;(S)-(4-fluorophenyl)(3-(3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)methanone | ||||
| CAS No: | 851881-60-2 | 分子式: | C20H17F2N3O2 | 分子量: | 369.37 |
| CAS No: | 851881-60-2 | ||||
| 分子式: | C20H17F2N3O2 | ||||
| 分子量: | 369.37 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种mGluR5正变构调节剂，EC50:170nM。
溶解性：
溶于DMSO(≥30mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体外研究：
ADX-47273 (0.1 nM-10 μM; 5 min) causes a concentration-dependent increase in the response to 50 nM glutamate in HEK 293 cells expressing rat mGlu5 without eliciting a response by itself.
ADX-47273 (0.1 nM-10 μM; 5 min) causes a concentration-dependent increase in the response to 300 nM glutamate in primary astrocyte cultures, with an EC50 of 0.23 μM.
ADX47273 (0.01-10 μM; 60 min) inhibits [3H]MPEP binding to rat mGlu5 receptor HEK cell membranes, with a Ki of 4.3 μM.
ADX-47273 (0.1 nM-10 μM; 5 min) causes a concentration-dependent increase in the response to 300 nM glutamate in primary astrocyte cultures, with an EC50 of 0.23 μM.
ADX47273 (0.01-10 μM; 60 min) inhibits [3H]MPEP binding to rat mGlu5 receptor HEK cell membranes, with a Ki of 4.3 μM.
体内研究：
ADX47273 (1-10 mg/kg; a single i.p.) dose-dependently increases ERK and CREB phosphorylation in rat hippocampus and prefrontal cortex.
ADX47273 (10-100 mg/kg; a single i.p.) decreases conditioned avoidance responding in a dose-dependent manner in rats.
ADX47273 (10-300 mg/kg; i.p.) blocks apomorphine-induced climbing in mice.
ADX47273 (0.1-50 mg/kg; i.p.) increases novel object recognition and reduces impulsivity in the five-choice serial reaction time test in rats.
ADX47273 (15 mg/kg; i.p.) enhances reversal learning in the Morris Water Maze (MWM) in mice.
ADX47273 (10-100 mg/kg; a single i.p.) decreases conditioned avoidance responding in a dose-dependent manner in rats.
ADX47273 (10-300 mg/kg; i.p.) blocks apomorphine-induced climbing in mice.
ADX47273 (0.1-50 mg/kg; i.p.) increases novel object recognition and reduces impulsivity in the five-choice serial reaction time test in rats.
ADX47273 (15 mg/kg; i.p.) enhances reversal learning in the Morris Water Maze (MWM) in mice.
激酶实验：
放射性配体结合试验：
[3H]MPEP结合。[3H]MPEP用于评估化合物与受体的相互作用。细胞膜从表达大鼠mGlu5受体的HEK 293细胞中制备。将这些细胞膜等份加入到包含ADX47273 (0.4% DMSO终浓度) 或载体和[3H]MPEP (在50 mM Tris/0.9% NaCl中终浓度为2 nM, pH 7.4)的试管中。这些试管在室温下摇晃培育60分钟，细胞膜结合配体与游离配体通过在玻璃纤维过滤器上过滤分离，过滤器用20 mM HEPES，2 mM CaCl2，和MgCl2，pH 7.2预浸泡。细胞膜结合放射性通过过滤器闪烁计数测定。分析竞争性结合数据，Ki使用Prism 4.0测定。[3H]Quisqualate结合。来自表达大鼠mGlu5的CHO细胞的细胞膜与20 nM [3H]quisqualate在10 μM ADX47273存在或不存在下重悬浮在冰预冷的试验缓冲液(20 mM HEPES-NaOH，pH 7.2，包含2 mM MgCl2和2 mM CaCl2)中，在室温下进行1小时。非特异性结合在1 mM谷氨酸盐存在下定义。在培育结束时，悬浮液在Whatman GF/C玻璃纤维过滤器上过滤，并用1 ml冷结合缓冲液快速洗涤3次。过滤器上的放射性通过液体闪烁法在Tri-Carb模型2500TR计数器上测量。
[3H]MPEP结合。[3H]MPEP用于评估化合物与受体的相互作用。细胞膜从表达大鼠mGlu5受体的HEK 293细胞中制备。将这些细胞膜等份加入到包含ADX47273 (0.4% DMSO终浓度) 或载体和[3H]MPEP (在50 mM Tris/0.9% NaCl中终浓度为2 nM, pH 7.4)的试管中。这些试管在室温下摇晃培育60分钟，细胞膜结合配体与游离配体通过在玻璃纤维过滤器上过滤分离，过滤器用20 mM HEPES，2 mM CaCl2，和MgCl2，pH 7.2预浸泡。细胞膜结合放射性通过过滤器闪烁计数测定。分析竞争性结合数据，Ki使用Prism 4.0测定。[3H]Quisqualate结合。来自表达大鼠mGlu5的CHO细胞的细胞膜与20 nM [3H]quisqualate在10 μM ADX47273存在或不存在下重悬浮在冰预冷的试验缓冲液(20 mM HEPES-NaOH，pH 7.2，包含2 mM MgCl2和2 mM CaCl2)中，在室温下进行1小时。非特异性结合在1 mM谷氨酸盐存在下定义。在培育结束时，悬浮液在Whatman GF/C玻璃纤维过滤器上过滤，并用1 ml冷结合缓冲液快速洗涤3次。过滤器上的放射性通过液体闪烁法在Tri-Carb模型2500TR计数器上测量。
细胞实验：
动物模型：雄性Long-Evans大鼠
剂量：10 mg/kg
给药处理：处死30分钟前单剂量腹腔注射
剂量：10 mg/kg
给药处理：处死30分钟前单剂量腹腔注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
