中文名称: | Abivertinib 一键复制产品信息 | ||||
---|---|---|---|---|---|
英文名称: | Abivertinib | ||||
别名: | 艾维替尼 N-(3-((2-((3-Fluoro-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamide | ||||
CAS No: | 1557267-42-1 | 分子式: | C26H26FN7O2 | 分子量: | 487.53 |
CAS No: | 1557267-42-1 | ||||
分子式: | C26H26FN7O2 | ||||
分子量: | 487.53 |
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:
一种酪氨酸激酶抑制剂。
溶解性:
溶于DMSO(95mg/mL)和乙醇
储备液保存:
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
靶点:
EGFR L858R:0.18 nM (IC50);EGFRT790M:0.18 nM (IC50);EGFR (WT):7.68 nM (IC50)
体外研究:
Avitinib (AC0010; 0.13 nM-2 μM; 2 h) 选择性抑制 NCI-H1975 和 NIH/3T3_TC32T8 细胞中突变型 EGFR 磷酸化,IC50 值分别为 7.3 和 2.8 nM,比抑制作用敏感约 115 倍和 298 倍 A431 中的野生型 EGFR。Avitinib 有效抑制 NCI-H1975 细胞中 EGFR-Tyr1068 磷酸化,NCI-H1975 细胞的选择性比是 A431 细胞的 65 倍。除了抑制 EGFR-Tyr1068 磷酸化外,Avitinib 还抑制 NCI-H1975 和 HCC827 细胞中下游靶标 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化。
体内研究:
Avitinib(AC0010;12.5-500 mg/kg;口服;每日一次;持续 14 天)在异种移植模型中长期抑制 EGFR 突变型肿瘤生长,但不抑制野生型 EGFR 肿瘤生长。
细胞实验:
细胞系:NCI-H1975, HCC827, A431和NIH/3T3_TC32T8细胞
浓度:--
处理时间:72 h
方法:将细胞接种于96孔板,孵育24小时,用化合物处理72小时。通过WST-1检测细胞活力。
浓度:--
处理时间:72 h
方法:将细胞接种于96孔板,孵育24小时,用化合物处理72小时。通过WST-1检测细胞活力。
动物实验:
动物模型:Nu/Nu裸鼠
剂量:12.5 mg/kg, 50 mg/kg 和 500 mg/kg
给药处理:口服
剂量:12.5 mg/kg, 50 mg/kg 和 500 mg/kg
给药处理:口服
保存条件:
-20℃
注意事项:
1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )