JAK/STAT Signaling

Jak 和 Stat 是许多细胞因子受体系统的重要组成部分;其作用是调节生长、存活、分化以及抗病原性。这些通路的例子之一是 IL-6(或 gp130)受体家族,它可协同调控 B 细胞分化、浆细胞发生以及急性期反应。细胞因子结合后诱导受体二聚化、激活相关的 Jaks,后者则将自身和受体磷酸化。受体和 Jaks 上的磷酸化位点可充当多种因子的对接位点,例如:含有 SH2 的 Stats(如 Stat3),和含有 SH2 的蛋白及将受体连接到 MAP 激酶、PI3K/Akt 和其他信号通路的对接蛋白。

磷酸化的 Stats 二聚化并转运入胞核,调节靶标基因的转录活动。细胞因子信号转导抑制因子 (SOCS) 家族的成员通过同源或异源反馈调节来抑制受体信号转导。如 Jak/Stat 利用表中所述,Jaks 或 Stats 也可通过其他受体种类参与信号转导。研究者已发现在多种实体肿瘤中 Stat3 和 Stat5 可通过除 Jaks 外的其他酪氨酸激酶持续激活。

Jak/Stat 通路介导的细胞因子效应,如红细胞生成素、血小板生成素以及粒细胞集落刺激因子 (G-CSF),可作为蛋白药物分别治疗贫血、血小板减少症,以及中性粒细胞减少症。该通路也可以通过干扰素介导信号转导,用作抗病毒和抗增殖剂。研究者发现细胞因子信号转导失调可促发癌症。IL-6 信号转导异常参与了自身免疫疾病、炎症和部分癌症(如前列腺癌和多发性骨髓瘤)的发病机理。目前 Jak 抑制剂在多发性骨髓瘤模型中进行测试。Stat3 可充当一种致癌基因,并在许多肿瘤中持续激活。在某些癌细胞中可见细胞因子信号转导和 EGFR 家族成员的交互作用。研究发现在 EGFR 过表达的胶质瘤细胞中,Jak2 结合到 EGFR 上的 FERM 结构域可诱导对 EGFR 激酶抑制剂的抗性 [Sci. Signal. (2013) 6, ra55]。

NSC31205

NSC31205
NSC31205

CAS No:6320-51-0 分子式:C11H9NO3S 分子量:235.26
N70335 ≥99% 【psaitong】
马来酸奥拉替尼

马来酸奥拉替尼 促销
Oclacitinib maleate

CAS No:1208319-27-0 分子式:C19H27N5O6S 分子量:453.51
O10753 98% 【psaitong】
Abrocitinib

Abrocitinib
Abrocitinib

CAS No:1622902-68-4 分子式:C14H21N5O2S 分子量:323.42
A80039 ≥98% 【psaitong】
Itacitinib adipate

Itacitinib adipate
Itacitinib adipate

CAS No:1334302-63-4 分子式:C32H33F4N9O5 分子量:699.7
I70204 ≥98% 【psaitong】
Itacitinib

Itacitinib
Itacitinib

CAS No:1334298-90-6 分子式:C26H23F4N9O 分子量:553.5
I70203 ≥98% 【psaitong】
Fedratinib hydrochloride hydrate

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Fedratinib hydrochloride hydrate

CAS No:1374744-69-0 分子式:C27H36N6O3S.HCl.XH20 分子量:615.62
F11376 ≥98% 【psaitong】
Butaprost

Butaprost
Butaprost

CAS No:69685-22-9 分子式:C24H40O5 分子量:408.57
B11536 ≥98% 【psaitong】
Colivelin

Colivelin
Colivelin

CAS No:867021-83-8 分子式:C119H206N32O35 分子量:2645.1
C11136 【psaitong】
AS1810722

AS1810722
AS1810722

CAS No:909561-15-5 分子式:C25H25F2N7O 分子量:477.51
A12274 ≥98% 【psaitong】
巴柳氮

巴柳氮 促销
Balsalazide

CAS No:80573-04-2 分子式:C17H15N3O6 分子量:357.32
B11304 ≥98% 【psaitong】