Cell Cycle/DNA Damage(细胞周期/DNA损伤)

要控制真核细胞的生长与分裂,需要可确保细胞适时活动的被称之为“检查点”的分子回路。通过检查点从一个细胞周期阶段到下一个细胞周期阶段,需要一组监测细胞生长和 DNA 完整性的相互协调的蛋白质。不受控制的细胞分裂或受损 DNA 的传播会导致基因组不稳定性以及肿瘤的发生。

G1/S 检查点可控制细胞通过限制点 (R) 进入 DNA 合成 S 期的进程。在 G1 阶段,抑癌基因 Rb 结合并抑制转录因子 E2F。在 G1 末期被周期素依赖性激酶 (CDK) 磷酸化的 Rb 会诱使 Rb 分裂,并允许 E2F 介导的 S 期促进基因的转录。作为对上游信号的反应,INK4 和 Kip/Cip 家族抑制剂会控制 CDK 活性,并防止其进入 S 期。DNA 损伤会通过 ATM/ATR 和 Chk1/2 激酶激活反应通路来限制 CDK 活性,从而导致细胞周期停滞和 DNA 修复或细胞死亡。

G2/M 检查点可防止带有受损 DNA 的细胞进入有丝分裂 (M) 阶段。与 cyclin B 结合的活化 CDK1 (cdc2) 可推动细胞进入有丝分裂阶段。Wee1 和 Myt1 激酶以及 cdc25 磷酸酶竞相调控 CDK1 活性;Wee1 和 Myt1 可抑制 CDK1,并防止其进入有丝分裂阶段,而 cdc25 能够去除抑制性磷酸盐。DNA 损伤会激活多个使激酶 Chk1/2 以及癌抑制蛋白 p53 磷酸化的激酶。Chk1/2 激酶刺激 Wee1 活性,并抑制 cdc25C,从而防止进入有丝分裂阶段。p53 的磷酸化能够促进 p53 和 MDM2 之间的分裂,并使转录因子可以与 DNA 相结合。

纺锤体检查点确保在从分裂中期进行到分裂后期之前,进行适当的染色单体附着。SCF 与 APC/C 蛋白复合体发挥着重要作用,APC-cdc20 通过促进多个底物(包括 cyclin B 和分泌蛋白 securin)的泛素介导降解开始进入分裂后期。

BAY-0069

BAY-0069
BAY-0069

CAS No:420826-65-9 分子式:C22H16BrN3O4 分子量:466.28
B15908 ≥98% 【psaitong】
BAY-4931

BAY-4931
BAY-4931

CAS No:423150-91-8 分子式:C22H16ClN3O4 分子量:421.83
B15907 ≥98% 【psaitong】
PARP10-IN-3

PARP10-IN-3
PARP10-IN-3

CAS No:2225800-19-9 分子式:C14H12N2O3 分子量:256.26
P13012 【psaitong】
去氧氟尿苷

去氧氟尿苷
Doxifluridine

CAS No:3094-09-5 分子式:C9H11FN2O5 分子量:246.19
D70804 ≥98% 【psaitong】
dCeMM2

dCeMM2
dCeMM2

CAS No:296771-07-8 分子式:C16H11ClN6Os 分子量:370.82
D13760 ≥98% 【psaitong】
dCeMM3

dCeMM3
dCeMM3

CAS No:311787-85-6 分子式:C14H11ClN4Os 分子量:318.78
D13759 ≥98% 【psaitong】
WAY-354875

WAY-354875
WAY-354875

CAS No:720672-18-4 分子式:C17H9FN4O2S 分子量:352.34
W10236 10mM in DMSO 【psaitong】
ZIM

ZIM
ZIM

CAS No:301298-87-3 分子式:C20H19N3O3 分子量:349.38
Z10214 【psaitong】
WAY-620473

WAY-620473
WAY-620473

CAS No:743451-55-0 分子式:C17H20N4O3 分子量:328.37
W10232 98% 【psaitong】
AAPK-25

AAPK-25
AAPK-25

CAS No:2247919-28-2 分子式:C21H13Cl2N3O2S 分子量:442.32
A14113 98% 【psaitong】