Cell Cycle/DNA Damage(细胞周期/DNA损伤)

要控制真核细胞的生长与分裂,需要可确保细胞适时活动的被称之为“检查点”的分子回路。通过检查点从一个细胞周期阶段到下一个细胞周期阶段,需要一组监测细胞生长和 DNA 完整性的相互协调的蛋白质。不受控制的细胞分裂或受损 DNA 的传播会导致基因组不稳定性以及肿瘤的发生。

G1/S 检查点可控制细胞通过限制点 (R) 进入 DNA 合成 S 期的进程。在 G1 阶段,抑癌基因 Rb 结合并抑制转录因子 E2F。在 G1 末期被周期素依赖性激酶 (CDK) 磷酸化的 Rb 会诱使 Rb 分裂,并允许 E2F 介导的 S 期促进基因的转录。作为对上游信号的反应,INK4 和 Kip/Cip 家族抑制剂会控制 CDK 活性,并防止其进入 S 期。DNA 损伤会通过 ATM/ATR 和 Chk1/2 激酶激活反应通路来限制 CDK 活性,从而导致细胞周期停滞和 DNA 修复或细胞死亡。

G2/M 检查点可防止带有受损 DNA 的细胞进入有丝分裂 (M) 阶段。与 cyclin B 结合的活化 CDK1 (cdc2) 可推动细胞进入有丝分裂阶段。Wee1 和 Myt1 激酶以及 cdc25 磷酸酶竞相调控 CDK1 活性;Wee1 和 Myt1 可抑制 CDK1,并防止其进入有丝分裂阶段,而 cdc25 能够去除抑制性磷酸盐。DNA 损伤会激活多个使激酶 Chk1/2 以及癌抑制蛋白 p53 磷酸化的激酶。Chk1/2 激酶刺激 Wee1 活性,并抑制 cdc25C,从而防止进入有丝分裂阶段。p53 的磷酸化能够促进 p53 和 MDM2 之间的分裂,并使转录因子可以与 DNA 相结合。

纺锤体检查点确保在从分裂中期进行到分裂后期之前,进行适当的染色单体附着。SCF 与 APC/C 蛋白复合体发挥着重要作用,APC-cdc20 通过促进多个底物(包括 cyclin B 和分泌蛋白 securin)的泛素介导降解开始进入分裂后期。

(R)-N-(4-(3-Aminopiperidin-1-yl)-5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)cyclopropanecarboxamide

(R)-N-(4-(3-Aminopiperidin-1-yl)-5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)cyclopropanecarboxamide
(R)-N-(4-(3-Aminopiperidin-1-yl)-5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)cyclopropanecarboxamide

CAS No:1196541-47-5 分子式:C16H20BrN5O 分子量:378.27
A11956 ≥98% 【psaitong】
AMA-37

AMA-37
AMA-37

CAS No:404009-46-7 分子式:C17H17NO3 分子量:283.32
A12812 【psaitong】
Y-27632

Y-27632
Y-27632

CAS No:146986-50-7 分子式:C14H21N3O 分子量:247.34
Y10049 ≥98% 【psaitong】
ROCK2-IN-2

ROCK2-IN-2
ROCK2-IN-2

CAS No:1995065-79-6 分子式:C18H12N6Os 分子量:360.39
R10452 【psaitong】
AMG-548 dihydrochloride

AMG-548 dihydrochloride
AMG-548 dihydrochloride

分子式:C29H29Cl2N5O 分子量:534.48
A12627 ≥98% 【psaitong】
SR-4835

SR-4835
SR-4835

CAS No:2387704-62-1 分子式:C21H20Cl2N10O 分子量:499.36
S11384 ≥98% 【psaitong】
Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride

Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride
Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride

分子式:C24H24ClN5O3 分子量:465.93
C11388 【psaitong】
Chroman 1 dihydrochloride

Chroman 1 dihydrochloride
Chroman 1 dihydrochloride

分子式:C24H30Cl2N4O4 分子量:509.43
C11395 【psaitong】
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2

15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2

CAS No:87893-55-8 分子式:C20H28O3 分子量:316.43
D70168 ≥95%(HPLC),/mL in methyl acetate 【psaitong】
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2

15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2

CAS No:87893-55-8 分子式:C20H28O3 分子量:316.43
D70167 ≥95% 【psaitong】