Cell Cycle/DNA Damage(细胞周期/DNA损伤)

要控制真核细胞的生长与分裂,需要可确保细胞适时活动的被称之为“检查点”的分子回路。通过检查点从一个细胞周期阶段到下一个细胞周期阶段,需要一组监测细胞生长和 DNA 完整性的相互协调的蛋白质。不受控制的细胞分裂或受损 DNA 的传播会导致基因组不稳定性以及肿瘤的发生。

G1/S 检查点可控制细胞通过限制点 (R) 进入 DNA 合成 S 期的进程。在 G1 阶段,抑癌基因 Rb 结合并抑制转录因子 E2F。在 G1 末期被周期素依赖性激酶 (CDK) 磷酸化的 Rb 会诱使 Rb 分裂,并允许 E2F 介导的 S 期促进基因的转录。作为对上游信号的反应,INK4 和 Kip/Cip 家族抑制剂会控制 CDK 活性,并防止其进入 S 期。DNA 损伤会通过 ATM/ATR 和 Chk1/2 激酶激活反应通路来限制 CDK 活性,从而导致细胞周期停滞和 DNA 修复或细胞死亡。

G2/M 检查点可防止带有受损 DNA 的细胞进入有丝分裂 (M) 阶段。与 cyclin B 结合的活化 CDK1 (cdc2) 可推动细胞进入有丝分裂阶段。Wee1 和 Myt1 激酶以及 cdc25 磷酸酶竞相调控 CDK1 活性;Wee1 和 Myt1 可抑制 CDK1,并防止其进入有丝分裂阶段,而 cdc25 能够去除抑制性磷酸盐。DNA 损伤会激活多个使激酶 Chk1/2 以及癌抑制蛋白 p53 磷酸化的激酶。Chk1/2 激酶刺激 Wee1 活性,并抑制 cdc25C,从而防止进入有丝分裂阶段。p53 的磷酸化能够促进 p53 和 MDM2 之间的分裂,并使转录因子可以与 DNA 相结合。

纺锤体检查点确保在从分裂中期进行到分裂后期之前,进行适当的染色单体附着。SCF 与 APC/C 蛋白复合体发挥着重要作用,APC-cdc20 通过促进多个底物(包括 cyclin B 和分泌蛋白 securin)的泛素介导降解开始进入分裂后期。

GS-441524

GS-441524
(2R,3R,4S,5R)-2-(4-Aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolane-2-carbonitrile

CAS.No:1191237-69-0 分子式:C12H13N5O4 分子量:291.1
G10295 ≥98% 【psaitong】
盐酸罗格列酮

盐酸罗格列酮
Rosiglitazone HCL

CAS.No:302543-62-0 分子式:C18H19N3O3S.HCl 分子量:393.89
R10163 ≥99% 【psaitong】
P22077

P22077
P22077

CAS.No:1247819-59-5 分子式:C12H7F2NO3S2 分子量:315.31
P10518 ≥98% 【psaitong】
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐

尼拉帕尼对苯甲磺酸盐
Niraparib tosylate

CAS.No:1038915-73-9 分子式:C26H28N4O4S 分子量:492.59
N10190 ≥98% 【psaitong】
Rabusertib

Rabusertib
Rabusertib

CAS.No:911222-45-2 分子式:C18H22BrN5O3 分子量:436.3
R10161 ≥98% 【psaitong】
靛玉红

靛玉红
Indirubin

CAS.No:479-41-4 分子式:C16H10N2O2 分子量:262.27
I10194 ≥95% 【psaitong】
曲格列酮

曲格列酮
Troglitazone

CAS.No:97322-87-7 分子式:C24H27NO5S 分子量:441.54
T10486 ≥98% 【psaitong】
Bohemine

Bohemine
Bohemine

CAS.No:189232-42-6 分子式:C18H24N6O 分子量:340.43
B10209 ≥98%(HPLC) 【psaitong】
Apoptozole

Apoptozole
Apoptozole

CAS.No:1054543-47-3 分子式:C33H25F6N3O3 分子量:625.57
A10995 ≥98% 【psaitong】
氟环戊烯基胞嘧啶

氟环戊烯基胞嘧啶
RX-3117

CAS.No:865838-26-2 分子式:C10H12FN3O4 分子量:257.22
R10160 97% 【psaitong】