PKC(蛋白激酶C)

蛋白激酶 C (PKC) 家族成员调控大量的细胞反应,包括基因表达、蛋白分泌、细胞增殖和炎性反应。其基本的蛋白结构包括一个 N 端调节区,该调节区由一个铰链区连接至 C 端激酶区域。PKC 酶含有一个自行抑制的假性底物区域,该区域可与催化区序列结合以抑制激酶活性。各种 PKC 调节区的差异使其可结合各种不同的第二信使,这也是 PKC 家族分配至 3 大组别中的依据。传统的 PKC 酶(cPKC;PKCα、PKCβ 和 PKCγ 亚型)含有功能性 C1 和 C2 调节区域;cPKC 酶的激活需要将甘油二酯 (DAG) 和磷脂结合到 C1 区域,并将钙离子结合到 C2 区域。新的 PKC 酶(nPKC; PKCδ、PKCε、PKCη 和 PKCθ 亚型)还需要 DAG 结合以激活,但其含有的 C2 区域不作为钙离子感受器。关系疏远的蛋白激酶 D 蛋白通常与新的 PKC 酶相关,因为前者对 DAG 有反应而对钙离子刺激无反应。非典型酶(aPKC;PKCζ 和 PKCι/λ 亚型)含有一个无功能性 C1 区域且缺乏 C2 区域,无需结合第二信使来激活 aPKC。

PDK1 或相关酶负责 PKC 的激活。PKC 活性的控制通过三个独立的磷酸化事件进行调节。在体内,磷酸化发生在活化环中的苏氨酸 500 位点,自磷酸化的苏氨酸 641 位点,和羧基末端的疏水性丝氨酸 660 位点。

恩扎妥林

恩扎妥林
Enzastaurin

CAS.No:170364-57-5 分子式:C32H29N5O2 分子量:515.6
E10032 ≥98% (HPLC) 【psaitong】
TAS-301

TAS-301
TAS-301

CAS.No:193620-69-8 分子式:C23H19NO3 分子量:357.4
T10033 ≥95% (HPLC) 【psaitong】
PMA

PMA
PMA

CAS.No:16561-29-8 分子式:C36H56O8 分子量:616.83
P10062 ≥99% (HPLC) 【psaitong】
Midostaurin (PKC412)

Midostaurin (PKC412)
Midostaurin (PKC412)

CAS.No:120685-11-2 分子式:C35H30N4O4 分子量:570.64
P10101 ≥98%(HPLC) 【psaitong】
星孢菌素

星孢菌素
Staurosporine

CAS.No:62996-74-1 分子式:C28H26N4O3 分子量:466.53
S10103 ≥98%(HPLC) 【psaitong】