JAK/STAT Signaling

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生命科学
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透析袋

Jak 和 Stat 是许多细胞因子受体系统的重要组成部分；其作用是调节生长、存活、分化以及抗病原性。这些通路的例子之一是 IL-6（或 gp130）受体家族，它可协同调控 B 细胞分化、浆细胞发生以及急性期反应。细胞因子结合后诱导受体二聚化、激活相关的 Jaks，后者则将自身和受体磷酸化。受体和 Jaks 上的磷酸化位点可充当多种因子的对接位点，例如：含有 SH2 的 Stats（如 Stat3），和含有 SH2 的蛋白及将受体连接到 MAP 激酶、PI3K/Akt 和其他信号通路的对接蛋白。

磷酸化的 Stats 二聚化并转运入胞核，调节靶标基因的转录活动。细胞因子信号转导抑制因子 (SOCS) 家族的成员通过同源或异源反馈调节来抑制受体信号转导。如 Jak/Stat 利用表中所述，Jaks 或 Stats 也可通过其他受体种类参与信号转导。研究者已发现在多种实体肿瘤中 Stat3 和 Stat5 可通过除 Jaks 外的其他酪氨酸激酶持续激活。

Jak/Stat 通路介导的细胞因子效应，如红细胞生成素、血小板生成素以及粒细胞集落刺激因子 (G-CSF)，可作为蛋白药物分别治疗贫血、血小板减少症，以及中性粒细胞减少症。该通路也可以通过干扰素介导信号转导，用作抗病毒和抗增殖剂。研究者发现细胞因子信号转导失调可促发癌症。IL-6 信号转导异常参与了自身免疫疾病、炎症和部分癌症（如前列腺癌和多发性骨髓瘤）的发病机理。目前 Jak 抑制剂在多发性骨髓瘤模型中进行测试。Stat3 可充当一种致癌基因，并在许多肿瘤中持续激活。在某些癌细胞中可见细胞因子信号转导和 EGFR 家族成员的交互作用。研究发现在 EGFR 过表达的胶质瘤细胞中，Jak2 结合到 EGFR 上的 FERM 结构域可诱导对 EGFR 激酶抑制剂的抗性 [Sci. Signal. (2013) 6, ra55]。

	(R)-Lisofylline (R)-Lisofylline CAS No：100324-81-0 分子式：C₁₃H₂₀N₄O₃ 分子量：280.32
R10353 (R)-Lisofylline ≥95% 【psaitong】价格

	Galiellalactone Galiellalactone CAS No：133613-71-5 分子式：C₁₁H₁₄O₃ 分子量：194.23
G10553 Galiellalactone ≥98% 【psaitong】价格

	BP-1-102 BP-1-102 CAS No：1334493-07-0 分子式：C₂₉H₂₇F₅N₂O₆S 分子量：626.59
B11303 BP-1-102 ≥98% 【psaitong】价格

	Angoline hydrochloride Angoline hydrochloride CAS No：1071676-04-4 分子式：C₂₂H₂₂ClNO₅ 分子量：415.87
A12276 Angoline hydrochloride ≥98% 【psaitong】价格

	STAT5-IN-1 STAT5-IN-1 CAS No：285986-31-4 分子式：C₁₆H₁₁N₃O₃ 分子量：293.28
S10924 STAT5-IN-1 ≥98% 【psaitong】价格

	CX-6258 HCL CX-6258 HCL CAS No：1353859-00-3 分子式：C₂₆H₂₅Cl₂N₃O₃ 分子量：498.4
C11133 CX-6258 HCL ≥98% 【psaitong】价格

	M-110 M-110 CAS No：1395048-49-3 分子式：C₂₂H₂₈ClN₅O₃ 分子量：445.94
M11248 M-110 ≥98% 【psaitong】价格

	TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a CAS No：327033-36-3 分子式：C₁₁H₆F₃NO₂S 分子量：273.23
T11032 TCS-PIM-1-4a ≥98% 【psaitong】价格

	巴柳氮二钠二水合物 Balsalazide sodium hydrate CAS No：150399-21-6 分子式：C₁₇H₁₃N₃Na₂O₆^.₂H₂O 分子量：437.32
B11305 巴柳氮二钠二水合物 ≥98% 【psaitong】价格

	CK2/PIM1-IN-1 CK2/PIM1-IN-1 CAS No：292640-28-9 分子式：C₁₅H₉NO₄S₂ 分子量：331.37
C11132 CK2/PIM1-IN-1 【psaitong】价格