Cell Cycle/DNA Damage(细胞周期/DNA损伤)

要控制真核细胞的生长与分裂,需要可确保细胞适时活动的被称之为“检查点”的分子回路。通过检查点从一个细胞周期阶段到下一个细胞周期阶段,需要一组监测细胞生长和 DNA 完整性的相互协调的蛋白质。不受控制的细胞分裂或受损 DNA 的传播会导致基因组不稳定性以及肿瘤的发生。

G1/S 检查点可控制细胞通过限制点 (R) 进入 DNA 合成 S 期的进程。在 G1 阶段,抑癌基因 Rb 结合并抑制转录因子 E2F。在 G1 末期被周期素依赖性激酶 (CDK) 磷酸化的 Rb 会诱使 Rb 分裂,并允许 E2F 介导的 S 期促进基因的转录。作为对上游信号的反应,INK4 和 Kip/Cip 家族抑制剂会控制 CDK 活性,并防止其进入 S 期。DNA 损伤会通过 ATM/ATR 和 Chk1/2 激酶激活反应通路来限制 CDK 活性,从而导致细胞周期停滞和 DNA 修复或细胞死亡。

G2/M 检查点可防止带有受损 DNA 的细胞进入有丝分裂 (M) 阶段。与 cyclin B 结合的活化 CDK1 (cdc2) 可推动细胞进入有丝分裂阶段。Wee1 和 Myt1 激酶以及 cdc25 磷酸酶竞相调控 CDK1 活性;Wee1 和 Myt1 可抑制 CDK1,并防止其进入有丝分裂阶段,而 cdc25 能够去除抑制性磷酸盐。DNA 损伤会激活多个使激酶 Chk1/2 以及癌抑制蛋白 p53 磷酸化的激酶。Chk1/2 激酶刺激 Wee1 活性,并抑制 cdc25C,从而防止进入有丝分裂阶段。p53 的磷酸化能够促进 p53 和 MDM2 之间的分裂,并使转录因子可以与 DNA 相结合。

纺锤体检查点确保在从分裂中期进行到分裂后期之前,进行适当的染色单体附着。SCF 与 APC/C 蛋白复合体发挥着重要作用,APC-cdc20 通过促进多个底物(包括 cyclin B 和分泌蛋白 securin)的泛素介导降解开始进入分裂后期。

BGP-15

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BGP-15

CAS No:66611-37-8 分子式:C14H24Cl2N4O2 分子量:351.27
B10026 ≥98% (HPLC) 【psaitong】
6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one

6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one

CAS No:571190-30-2 分子式:C24H29N7O2 分子量:447.53
P10109 ≥98%(HPLC) 【psaitong】
伏立诺他

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Vorinostat

CAS No:149647-78-9 分子式:C14H20N2O3 分子量:264.32
V80001 ≥99% 【psaitong】
WY-14643

WY-14643
WY-14643

CAS No:50892-23-4 分子式:C14H14ClN3O2S 分子量:323.8
W10004 ≥98%(HPLC) 【psaitong】
GW0742

GW0742
GW0742

CAS No:317318-84-6 分子式:C21H17F4NO3S2 分子量:471.48
G10051 ≥98% (HPLC) 【psaitong】
EX-527

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EX-527

CAS No:49843-98-3 分子式:C13H13ClN2O 分子量:248.71
E10025 ≥98% (HPLC) 【psaitong】
ENMD-2076

ENMD-2076
ENMD-2076

CAS No:934353-76-1 分子式:C21H25N7 分子量:375.47
E10014 ≥98%(HPLC) 【psaitong】
盐酸伊立替康三水

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Irinotecan HCl trihydrate

CAS No:136572-09-3 分子式:C33H38N4O6.HCl.3H2O 分子量:677.18
I10038 ≥99%(HPLC) 【psaitong】
Y-27632 dihydrochloride

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Y-27632 dihydrochloride

CAS No:129830-38-2 分子式:C14H21N3O.2HCl 分子量:320.26
Y10001 ≥98% (HPLC) 【psaitong】
夫拉平度盐酸盐

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Flavopiridol hydrochloride hydrate

CAS No:131740-09-5 分子式:C21H20ClNO5.HCl.XH2O 分子量:438.3
F70002 ≥98%(HPLC) 【psaitong】