中文名称: | BGP-15 促销 | ||||
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英文名称: | BGP-15 | ||||
别名: | (Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐 N-(2-Hydroxy-3-(piperidin-1-yl)propoxy)nicotinimidamide dihydrochloride | ||||
CAS No: | 66611-37-8 | 分子式: | C14H24Cl2N4O2 | 分子量: | 351.27 |
CAS No: | 66611-37-8 | ||||
分子式: | C14H24Cl2N4O2 | ||||
分子量: | 351.27 |
基本信息
产品编号:B10026 |
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产品名称:BGP-15 |
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CAS: |
66611-37-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
351.27 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
N-(2-hydroxy-3-(piperidin-1-yl)propoxy)nicotinimidamide dihydrochloride |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
70mg/mL (199.27mM) |
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Ethanol |
70mg/mL (199.27mM) |
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Water |
70mg/mL (199.27mM) |
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体内 |
现配现用 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.8468mL |
14.2341mL |
28.4681mL |
5mM |
0.5694mL |
2.8468mL |
5.6936mL |
10mM |
0.2847mL |
1.4234mL |
2.8468mL |
50mM |
0.0569mL |
0.2847mL |
0.5694mL |
生物活性
产品描述 |
一种具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。 |
靶点/IC50 |
PARP |
体外研究 |
羟胺衍生物BGP-15在体外是HSP72的协诱导物,但是只有与热激共同处理时有效,而且对HSP90的水平没有影响。BGP-15 (200 μM)能防止imatinib mesylate诱导的氧化性损伤、减弱高能磷酸化合物的损耗,通过阻止p38 MAPK和JNK的激活改变imatinib mesylate的信号通路效应、诱导Akt和GSK-3beta的磷酸化。BGP-15对p38和JNK的激活抑制效应十分显著,因为这些激酶在离体灌注心脏中有助于细胞死亡和炎症反应。 |
体内研究 |
BGP-15分别在两种小鼠模型(将分步发展为心衰和房颤)中实验中,改善其心脏功能和减少心率不齐。在cisplatin处理前不久,先口服以100-200 mg/kg BGP-15能阻止或显著抑制cisplatin诱导的急性肾功能衰竭的发展。在cisplatin诱导的肾毒性中,BGP-15对肾脏的抗氧化反应具有显著作用。它能提高降低的谷胱甘肽和过氧化氢酶的水,但对SOD活性没有影响。BGP-15的处理减少cisplatin诱导的ROS产生并恢复高能磷酸化合物中间体水平。虽然BGP-15能保护肾脏免受肾毒性,但它并不能减弱细胞生长抑制剂的抗肿瘤效果。BGP-15能够提高cisplatin处理的P-388白血病小鼠的生存率。BGP-15在肾脏抑制cisplatin诱导的二磷酸腺苷核糖多聚化。同时,BGP-15能在其保护组织内恢复cisplatin诱导的能量代谢障碍并维持ATP水平。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
人类肿瘤细胞系A549, HCT-15, HCT-116 和 Du-145 |
浓度 |
10, 30, 100μg/mL |
处理时间 |
3天 |
方法 |
将人类肿瘤细胞系A549, HCT-15, HCT-116和Du-145细胞培养在含10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中。在体外毒性试验测试中,以每孔5×103-5×104的细胞密度,将其接种于96孔板中,每孔100μL培养基。第二天,将细胞暴露于不同浓度的BGP-15(10, 30, 100μg/mL)和cisplatin中,单独施用或是结合施用。培养基最终总体积为200μL,将孔板置于37℃培养箱中培养3天,用MTT或SRB试验检测细胞生长,绘制细胞生长抑制曲线。 |
动物实验: |
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动物模型 |
NMRI CV1小鼠, BD2F1小鼠 和 Wistar大鼠 |
剂量 |
100, 200 mg/kg |
给药处理 |
口服 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )