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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | Y-27632 dihydrochloride 促销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Y-27632 dihydrochloride | ||||
| 别名: | (R)-(+)-trans-4-(1-Aminoethyl)-N-(4-Pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride | ||||
| CAS No: | 129830-38-2 | 分子式: | C14H21N3O.2HCl | 分子量: | 320.26 |
| CAS No: | 129830-38-2 | ||||
| 分子式: | C14H21N3O.2HCl | ||||
| 分子量: | 320.26 | ||||
| MDL: | MFCD03490488 | ||||
包装规格：
1mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种ROCK-1、ROCK-2抑制剂。
Y-27632 dihydrochloride is a selective Rho-kinase inhibitor, which suppresses cholinergic nerve-mediated contractions. In addition, studies show that Y-27632 dihydrochloride increases the release of neurotransmitters from cholinergic nerves. Studies conducted on smooth muscle preparations suggest that Y-27632 dihydrochloride suppresses nerve-mediated contractile responses stimulated by acetylcholine and noradrenaline. Furthermore, studies on lung tissue damage in rats suggest that Y-27632 dihydrochloride can restore the damage caused by oleic acid by inhibition of ROCK-1 and ROCK-2. Y-27632 dihydrochloride also inhibits protein kinase C related kinase, PRK2.
Y-27632 dihydrochloride is a selective Rho-kinase inhibitor, which suppresses cholinergic nerve-mediated contractions. In addition, studies show that Y-27632 dihydrochloride increases the release of neurotransmitters from cholinergic nerves. Studies conducted on smooth muscle preparations suggest that Y-27632 dihydrochloride suppresses nerve-mediated contractile responses stimulated by acetylcholine and noradrenaline. Furthermore, studies on lung tissue damage in rats suggest that Y-27632 dihydrochloride can restore the damage caused by oleic acid by inhibition of ROCK-1 and ROCK-2. Y-27632 dihydrochloride also inhibits protein kinase C related kinase, PRK2.
溶解性：
溶于水（14mg/ml)、乙醇（～5mg/ml）、DMSO（～20mg/ml）、DMF（～30mg/ml）、PBS（pH 7.2 ～10mg/ml）和甲醇（25mg/ml）。
储备液保存：
-80°C, 6 months;
-20°C, 1 month。
(sealed storage, away from moisture)。
-20°C, 1 month。
(sealed storage, away from moisture)。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.90 mM); 澄清溶液
5、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.90 mM); 澄清溶液
6、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 220 mg/mL (686.94 mM); 澄清溶液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.90 mM); 澄清溶液
5、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.90 mM); 澄清溶液
6、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 220 mg/mL (686.94 mM); 澄清溶液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
ROCK-I:220 nM (Ki);ROCK-II:300 nM (Ki);PKN:3.1 μM (Ki);
Citron kinase:5.3 μM (Ki);PKCα:73 μM (Ki);PKA:25 μM (Ki).
Citron kinase:5.3 μM (Ki);PKCα:73 μM (Ki);PKA:25 μM (Ki).
体外研究：
Y-27632 dihydrochloride (1-5 μM；0-60 分钟) 促进脂肪组织来源的干细胞 (ADSCs) 的神经元分化。
Y-27632 dihydrochloride (1-5 μM；0-60 分钟) 诱导 ADSCs 中 NSE、MAP-2 和巢蛋白的表达。
Y-27632 dihydrochloride (1-5 μM；0-60 分钟) 诱导 ADSCs 中 NSE、MAP-2 和巢蛋白的表达。
体内研究：
Y-27632 dihydrochloride (口服灌胃；30 mg/kg；每日一次；4 周) 预防二甲基亚硝胺诱导的大鼠肝纤维化。
Y-27632 dihydrochloride (口服灌胃；5- 10 mg/kg；once) 对 PTZ 和 MES 诱发的癫痫有抗癫痫作用。
Y-27632 dihydrochloride (口服灌胃；5- 10 mg/kg；once) 对 PTZ 和 MES 诱发的癫痫有抗癫痫作用。
激酶实验：
磷酸化反应：
在 COS 细胞中表达的 p160ROCK 作为标记的全长蛋白，使用抗标签抗体进行免疫沉淀反应。在不同浓度Y-27632 存在时，p160ROCK (30 ng) 和 40 μM [γ32P]ATP(3.3 Ci/mmol)及 3 μg 组蛋白(HF2A), 去磷酸化的酪蛋白或 MBP 在 30oC 下温育，总体积为 31 μL。分别在 0, 5, 10, 和 20 分钟采集7 μL 等分样，与等体积 2 × Laemmli 样本缓冲液混合，然后进行 SDS-PAGE。使用考马斯亮蓝对凝胶进行染色，烘干，然后通过 Bioimage Analyzer BAS2000 分析。获得抑制 50%p160ROCK 活性所需的 Y-27632 浓度(IC50 值)。
在 COS 细胞中表达的 p160ROCK 作为标记的全长蛋白，使用抗标签抗体进行免疫沉淀反应。在不同浓度Y-27632 存在时，p160ROCK (30 ng) 和 40 μM [γ32P]ATP(3.3 Ci/mmol)及 3 μg 组蛋白(HF2A), 去磷酸化的酪蛋白或 MBP 在 30oC 下温育，总体积为 31 μL。分别在 0, 5, 10, 和 20 分钟采集7 μL 等分样，与等体积 2 × Laemmli 样本缓冲液混合，然后进行 SDS-PAGE。使用考马斯亮蓝对凝胶进行染色，烘干，然后通过 Bioimage Analyzer BAS2000 分析。获得抑制 50%p160ROCK 活性所需的 Y-27632 浓度(IC50 值)。
动物实验：
动物模型：携带自发或诱发高血压的雄性 Wistar 大鼠; 艾利希腹水癌小鼠模型
剂量：30 mg/kg/day (大鼠)；0-10 mg/kg（小鼠）
给药处理：口服处理 (大鼠)；ip（小鼠）
剂量：30 mg/kg/day (大鼠)；0-10 mg/kg（小鼠）
给药处理：口服处理 (大鼠)；ip（小鼠）
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
