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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | 伏立诺他 促销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Vorinostat | ||||
| 别名: | 伏立诺他 SAHA | ||||
| CAS No: | 149647-78-9 | 分子式: | C14H20N2O3 | 分子量: | 264.32 |
| CAS No: | 149647-78-9 | ||||
| 分子式: | C14H20N2O3 | ||||
| 分子量: | 264.32 | ||||
| MDL: | MFCD00945317 | EINEC: | 8456 | ||
| EINEC: | 8456 | ||||
熔点：
161-162°C
包装规格：
25mg 100mg 1g in glass bottle
产品简介：
一种强效、选择性和细胞渗透的HDAC抑制剂。
溶解性：
溶于DMSO（≥15 mg/mL ）和甲醇
储备液保存：
-80°C, 1 year;
-20°C, 6 months。
-20°C, 6 months。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM); 澄清溶液
2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM); 澄清溶液
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
6、请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in Saline
Solubility: 3.33 mg/mL (12.60 mM); 澄清溶液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，在短期内尽快用完。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM); 澄清溶液
2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM); 澄清溶液
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
6、请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in Saline
Solubility: 3.33 mg/mL (12.60 mM); 澄清溶液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，在短期内尽快用完。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
HDAC1:10nM(ID50);HDAC3:20nM(ID50);HDAC2;HDAC7;HDAC11;Autophagy;Mitophagy
体外研究：
Vorinostat 以低剂量（3 μM）在处理 24 小时后即可有效抑制 MES-SA 细胞生长。该处理优先影响I类 HDAC（HDAC2 和 3）以及 II 类 HDAC（HDAC7）。Vorinostat 显著增加 MES-SA 细胞中的p21WAF1 表达和细胞凋亡。
Vorinostat 抑制 SK-N-SH 和 SK-N-Be(2)C，IC25 值分别为 1 μM 和 0.5 μM。
Vorinostat 是 HPV-18 DNA 扩增的有效抑制剂，可降低癌蛋白 E6 和 E7 活性并引发HPV 感染分化细胞的细胞凋亡。
Vorinostat 抑制 SK-N-SH 和 SK-N-Be(2)C，IC25 值分别为 1 μM 和 0.5 μM。
Vorinostat 是 HPV-18 DNA 扩增的有效抑制剂，可降低癌蛋白 E6 和 E7 活性并引发HPV 感染分化细胞的细胞凋亡。
体内研究：
Vorinostat（50 mg/kg//天）可使注射了 5×106 MES-SA 细胞的裸鼠的肿瘤生长减少50% 以上。
激酶实验：
组蛋白去乙酰化酶活性测定：
为了进行 HDAC 实验 24×104 dpm 乙醇溶液(1 mCi/ml)中提供的 sup>3H-醋酸钠盐标记的组蛋白H4 等份样, 加到每个试管中，试管中含悬浮在 25 µL 实验 buffer(100 mM Tris-HCl pH 8, 2mM EDTA)中的200 µg全部 HeLa 细胞裂解液进行免疫沉淀获得的 HDAC。加入不同浓度 Vorinostat，在 30oC 下温育90 分钟。加入 20 µL 终止缓冲液(0.5 N HCl, 0.08 M AcOH)终止反应。加入 0.8 mL TBME 提取释放放入氚醋酸盐。在8,000 × g 转速下离心 5 分钟，600 µL 有机相(上相) 转移到包含 3 mL 闪烁液的闪烁瓶中。
为了进行 HDAC 实验 24×104 dpm 乙醇溶液(1 mCi/ml)中提供的 sup>3H-醋酸钠盐标记的组蛋白H4 等份样, 加到每个试管中，试管中含悬浮在 25 µL 实验 buffer(100 mM Tris-HCl pH 8, 2mM EDTA)中的200 µg全部 HeLa 细胞裂解液进行免疫沉淀获得的 HDAC。加入不同浓度 Vorinostat，在 30oC 下温育90 分钟。加入 20 µL 终止缓冲液(0.5 N HCl, 0.08 M AcOH)终止反应。加入 0.8 mL TBME 提取释放放入氚醋酸盐。在8,000 × g 转速下离心 5 分钟，600 µL 有机相(上相) 转移到包含 3 mL 闪烁液的闪烁瓶中。
细胞实验：
细胞系：NB4, NCI-H460 和 HCT-116 肿瘤细胞系
浓度：0 μM - 0.1 μM
处理时间：48 小时
方法：NB4, NCI-H460 和 HCT-116 肿瘤细胞系生长在 200 µL 96 孔板中，约 10%汇合，生长24 小时后，覆盖孔中。使用多种浓度 Vorinostat 或溶剂处理肿瘤细胞 24 小时。处理后，冲洗实验板，移除Vorinostat，温育 48 小时。使用 sulphorodamine B 实验测定 Vorinostat 处理后存活细胞的分数。
浓度：0 μM - 0.1 μM
处理时间：48 小时
方法：NB4, NCI-H460 和 HCT-116 肿瘤细胞系生长在 200 µL 96 孔板中，约 10%汇合，生长24 小时后，覆盖孔中。使用多种浓度 Vorinostat 或溶剂处理肿瘤细胞 24 小时。处理后，冲洗实验板，移除Vorinostat，温育 48 小时。使用 sulphorodamine B 实验测定 Vorinostat 处理后存活细胞的分数。
动物实验：
动物模型：植入 CWR22 肿瘤细胞的雄性 BALB/c 裸鼠
剂量：25, 50, and 100 mg/kg/day
给药处理：腹腔注射
剂量：25, 50, and 100 mg/kg/day
给药处理：腹腔注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
