伏立诺他 - CAS:149647-78-9 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	伏立诺他促销
英文名称:	Vorinostat
别名:	伏立诺他 SAHA
CAS No:	149647-78-9	分子式:	C₁₄H₂₀N₂O₃	分子量:	264.32
CAS No:	149647-78-9
分子式:	C₁₄H₂₀N₂O₃
分子量:	264.32
MDL:	MFCD00945317	EINEC:	8456
EINEC:	8456

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V80001 伏立诺他 ≥99% (psaitong)

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熔点：

161-162°C

包装规格：

25mg 100mg 1g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（≥15 mg/mL ）和甲醇

产品描述：

基本信息

产品编号：V80001
产品名称：Vorinostat
CAS:	149647-78-9	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C14H20N2O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	264.32
化学名：	N-hydroxy-N'-phenyl-octane-1,8-diotic acid diamide
Solubility (25°C)	体外	DMSO	52mg/mL (196.74mM)
		Ethanol	3mg/mL (11.35mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.7836mL	18.9179mL	37.8358mL
5mM	0.7567mL	3.7836mL	7.5672mL
10mM	0.3784mL	1.8918mL	3.7836mL
50mM	0.0757mL	0.3784mL	0.7567mL

生物活性

产品描述	一种强效、选择性和细胞渗透的HDAC抑制剂。
靶点/IC₅₀	HDAC (Cell-free assay) ~10nM
体外研究	Vorinostat是小分子量（<300）线性肟酸，抑制HDAC活性，包括乙酰化组蛋白和非组蛋白的积累，抑制培养细胞的增殖，且抑制肿瘤生长。Vorinostat通过结合到酶的活性位点而抑制 HDAC活性。Vorinostat 抑制多种转化细胞增殖（包括淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病，和非小细胞肺癌），与对照组相比抑制生长达50% 时的浓度为0.5 到10μM。Vorinostat作用于淋巴瘤和白血病细胞，包括 Burkitt, B-细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL), MCL, DLBCL, ATL和T-细胞，不同程度抑制细胞增殖。除了抑制转化细胞增殖, Vorinostat 也抑制正常细胞增殖，通过比较Vorinostat 作用于一组细胞系–正常人非纤维细胞(WI-38)和 SV40巨大T抗原转化WI-38(VA-13细胞)而得到证明。Vorinostat 抑制两种类型细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性。但发现Vorinostat 对转化细胞具有选择毒性，包括使肿瘤细胞死亡，而对正常细胞只起抑制作用，不会使其死亡。Genistein 和Vorinostat 联用效果比5-aza和Vorinostat 联用作用于诱导细胞死亡有效很多。Genistein和Vorinostat联用作用于ARCaP-E使增殖降低 80 %，作用于ARCaP-M细胞，增殖降低60 %以上。Genistein和Vorinostat 联用抑制细胞增殖具有协同效应。作用于ARCaP-E 细胞(820个基因诱导和1046个基因抑制) ARCaP-M 细胞，Vorinostat比Genistein 影响更多基因。Vorinostat作用于肿瘤细胞表面，提高Fas蛋白水平，这种作用存在剂量依赖性，且按0.75μM剂量处理，提高达到一个稳定水平。Vorinostat 抑制肿瘤细胞生长，包括NB4, H460 和HCT-116，IC50分别为0.7μM, 3.4μM和1.2μM。
体内研究	Decitabine和Vorinostat都具有使肿瘤衰退的功能。然而, Decitabine 和 Vorinostat 联用使肿瘤衰退的效果更强。没有任何处理时,在野生型和Fasgld 小鼠中在肺肿瘤负担方面观察不到明显的区别。然而, Decitabine 和Vorinostat联用处理野生型小鼠，使肿瘤衰退比处理 Fasgld小鼠效果高很多。 Decitabine和Vorinostat使结肠癌细胞对FasL调节的肿瘤衰退敏感。低剂量Decitabine和Vorinostat处理，没有明显的肝脏毒性。
特征	Vorinostat是广谱HDAC活性抑制剂，抑制I和II类酶。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

组蛋白去乙酰化酶活性测定

为了进行 HDAC 实验24 × 104 dpm 乙醇溶液(1mCi/ml)中提供的sup>3H-醋酸钠盐标记的组蛋白H4等份样, 加到每个试管中，试管中含悬浮在25 µL实验buffer(100mM Tris-HCl pH 8, 2mM EDTA)中的200 µg全部HeLa细胞裂解液进行免疫沉淀获得的HDAC。加入不同浓度Vorinostat，在30oC下温育90分钟。加入20 µL 终止缓冲液(0.5 N HCl, 0.08 M AcOH)终止反应。加入0.8mL TBME提取释放放入氚醋酸盐。在8,000 × g 转速下离心5分钟，600 µL 有机相(上相) 转移到包含3mL闪烁液的闪烁瓶中。

细胞实验:
细胞系	NB4, NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系
浓度	0μM - 0.1μM
处理时间	48小时
方法	NB4, NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系生长在200 µL 96孔板中，约10%汇合，生长24小时后，覆盖孔中。使用多种浓度 Vorinostat或溶剂处理肿瘤细胞24小时。处理后，冲洗实验板，移除Vorinostat，温育48小时。使用sulphorodamine B 实验测定Vorinostat处理后存活细胞的分数。