Potassium Channel(钾通道)

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钾通道在兴奋和非兴奋细胞中对于控制膜电位、调节细胞体积以及盐、神经递质和激素的分泌都是必不可少的。它们是完整的膜蛋白，可实现钾离子在生物膜上选择性地扩散通过，并拥有高达10,000倍的钾对钠选择性。通过对人类基因组的测序，现已鉴定出超过80个钾通道基因，并可基于其跨膜拓扑结构分为若干类别。钾通道具有广阔的药理学价值，包括从各种动物的毒液中分离的许多肽毒素，以及治疗上更有用的小有机化合物。由于钾通道中保守的结构元件，这些药剂多数作用于多种钾通道亚型，而其他药物则是对单通道亚型显示出更为有效的特异性。
内向整流钾通道在高度保守的P环两侧具有两个跨膜区段，使其具有钾选择性并组装为四聚体。双P结构域或KCNK通道由连接在一起的两个向内的重新排列型结构域组成，并起到二聚体的作用。电压门控和钙激活的钾通道具有内向整流型拓扑结构，前面是四个跨膜结构域（BK通道的情况下为五个）。带有高位电荷的第四跨膜区段用作电压门控通道中的电压传感器。
钾通道的N-和C-端结构域位于细胞质中，可调节通道的电生理特性和运输，且可以作为磷酸化、通道-脂质相互作用以及与其他蛋白质共组装的平台。除了这些成孔或Î±-亚基外，许多胞质和跨膜蛋白与钾通道共同组装，并可改变通道对各种配体或电压的敏感性，并可调节通道复合物的亚细胞定位。
尽管钾通道在动作电位期间在复极化神经元和心肌细胞膜中的作用最为人所知，但钾通道实际上在所有哺乳动物细胞类型中表达，甚至在低等生物如酵母、细菌和病毒中表达。它们在上皮细胞的盐平衡中起关键作用，特别是在肾和结肠中。两个钾通道Kv1.3和IKCa对于T细胞信号传导、增殖和细胞因子释放至关重要，而且BK钙激活通道最近已被证明对于中性粒细胞杀菌活性起关键作用。ATP抑制的、向内整流的钾通道KATP可调节胰腺β细胞的胰岛素释放而是治疗2型糖尿病的主要治疗靶标。
除KATP外，越来越多的钾通道已成为治疗疾病的潜在靶标。例如，KCNQ2或KCNQ3中降低了M-通道电流的错义突变可导致常染色体显性形式的癫痫及良性新生儿家族性惊厥。在某些癌症中，EAG或TASK3的过表达与肿瘤细胞增殖之间存在相关性。
若干细菌钾通道以及几种哺乳动物通道的细胞质结构域和β亚基的高分辨率结构现已被获得。在1998年得以确定的KcsA结构表明了选择性过滤器对钾配位的原子细节。虽然KcsA通道是显现出处于闭合状态的通道，但钙激活的MthK的结构则呈现出开放通道的构象。电压门控钾通道KvAP的结构发表于2003年，但关于这类通道的跨膜螺旋的组织和电压门控中涉及的构象变化仍存在很多争议。越来越多地使用结构生物学作为研究离子通道的工具将为更详细地了解致病突变以及通道和调节它们的药物之间的相互作用提供可能。

	特非那定 Terfenadine CAS No：50679-08-8 分子式：C₃₂H₄₁NO₂ 分子量：471.67
T10715 特非那定 ≥98% 【psaitong】价格

	OR-1855 OR-1855 CAS No：101328-85-2 分子式：C₁₁H₁₃N₃O 分子量：203.24
O10221 OR-1855 97% 【psaitong】价格

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	GSK369796 HCL GSK369796 HCL CAS No：1010411-21-8 分子式：C₂₀H₂₄Cl₃N₃O 分子量：428.78
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