| 中文名称: | 左西孟旦 | ||||
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| 英文名称: | Levosimendan | ||||
| 别名: | 左西孟旦 Simsndan; OR-1259 | ||||
| CAS No: | 141505-33-1 | 分子式: | C14H12N6O | 分子量: | 280.28 |
| CAS No: | 141505-33-1 | ||||
| 分子式: | C14H12N6O | ||||
| 分子量: | 280.28 | ||||
基本信息
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产品编号： |
L10358 |
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产品名称： |
Levosimendan |
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CAS: |
141505-33-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
280.28 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
2-[[4-[(4R)-4-methyl-6-oxo-4,5-dihydro-1H-pyridazin-3-yl]phenyl]hydrazinylidene]propanedinitrile |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
56 mg/mL (199.8mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
5% DMSO+40%PEG 300+5%Tween80+50%ddH2O |
5mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.5679mL |
17.8393mL |
35.6786mL |
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5mM |
0.7136mL |
3.5679mL |
7.1357mL |
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10mM |
0.3568mL |
1.7839mL |
3.5679mL |
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50mM |
0.0714mL |
0.3568mL |
0.7136mL |
生物活性
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产品描述 |
是钙增敏剂，通过与cardiac troponin C (cTnC) 结合而发挥作用。 |
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靶点 |
Cardiac troponin |
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体外研究 |
Levosimendan是一种钙增敏剂，通过钙依赖性结合心肌肌钙蛋白C(cTnC)。Levosimendan在3μM下使Ca50从2.73μM减少到1.19μM。levosimendan通过钙依赖性结合cTnC的N端区域发挥钙增敏效应。Levosimendan使大鼠肠系膜动脉肌细胞的静息电位显著超极化， EC50为2.9μM，最大作用(19.5 mV)在10μM下产生，可能通过激活格列本脲敏感性K+通道产生。在衰竭的人类心肌细胞中，Levosimendan具有收缩和松弛作用，在0.8μM浓度的levosimendan下，抽搐张力平均最大增加47%。在代偿性心脏衰竭患者体内，Levosimendan引起血液动力学函数快速剂量依赖性增长。 |
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体内研究 |
Levosimendan在低浓度(0.03到0.1μM)下能够较好的作为Ca2+增敏剂，而在较高浓度(0.1到0.3μmol/L)下，它作为磷酸二酯酶抑制剂，有助于正性肌力作用。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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丹酰化肌钙蛋白C |
重组人cTnC以丹磺酰氯标记。简而言之，包含55μM cTnC，10mM NaHCO3和100mM KCl的溶液在PH8.0下缓慢搅拌，同时加入150μM丹磺酰氯。混合物在黑暗中4°C下缓慢搅拌，培养12小时。随后将丹酰化的蛋白质进行透析，冻干收集，并在包含10mM EGTA，且pH 7.0的醋酸缓冲液中以1μM的终浓度再溶解。在22°C下通过Hitachi F-4010荧光分光光度计使用340nm激发和502nm发射波长测量荧光，测量时间为15秒，通频带为5nm。将氯化钙加入到1 mmole增量(总钙)中，计算游离Ca2+的浓度。在钙离子之前加入3μM levosimendan(来自DMSO的储备溶液)到反应中。对照试验在0.7% DMSO存在下进行，在每份Ca2+加入后，用KOH调节pH到7.00。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
豚鼠心脏 |
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剂量 |
0.03,0.1,0.3μM |
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给药处理 |
缓冲液流线给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
