.png)
（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | VE-821 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | VE-821 | ||||
| 别名: | 3-Amino-6-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-N-phenylpyrazine-2-carboxamide | ||||
| CAS No: | 1232410-49-9 | 分子式: | C18H16N4O3S | 分子量: | 368.41 |
| CAS No: | 1232410-49-9 | ||||
| 分子式: | C18H16N4O3S | ||||
| 分子量: | 368.41 | ||||
| MDL: | MFCD19443686 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。
溶解性：
溶于DMSO(10mg/mL)和水（10mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 1 years;
-20°C, 6 months。
-20°C, 6 months。
体内实验：
1、VE-821 is prepared im vehicle (10% PEG300, 2.5% Tween-80, pH 4).
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
ATR：13 nM (Ki);ATM: 16 μM (Ki);DNA-PK: 2.2 μM (Ki);PI3Kγ: 3.9 μM (Ki)
体外研究：
VE-821 对 ATR 具有极好的选择性，对相关 PIKK ATM、DNA-PK、mTOR 和 PI3Kγ（Ki 值分别为16μM、2.2 μM、>1 μM 和 3.9 μM）以及一大批不相关的蛋白激酶的交叉反应性极小。VE-821 还抑制 ATM 和 DNA-PK，IC50 值分别为 >8 μM 和 4.4 μM。VE-821 显著增强了 PSN-1、MiaPaCa-2 和原发性 PancM 胰腺癌细胞在常氧和缺氧条件下对放射和吉西他滨的敏感性。 VE-821 抑制ATR 可抑制癌细胞中辐射诱导的 G2/M 停滞。在 PSN-1 和 MiaPaCa-2 细胞中，在用吉西他滨 (100 nM)、辐射(6 Gy)
或两者处理后，在辐射后 2 小时，1 μM VE-821 可抑制 Chk1 (Ser 345) 的磷酸化。
激酶实验：
激酶抑制实验：
使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制 ATR，ATM 或 DNAPK 激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液，激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于 DMSO 的可发生反应的化合物，DMSO 终浓度为7％。加入适当的[γ33P]ATP 溶液开始反应，在 25°C 下温育。经过所需的反应时间过程后，加入磷酸和ATP（终浓度分别为 100 mM 和 0.66μM）终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽，使用 200 μL 100 mM 磷酸洗涤6 次，然后加入 100 μL 闪烁混合液，在 1450 Microbeta 液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism 软件进行剂量-反应数据分析。
使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制 ATR，ATM 或 DNAPK 激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液，激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于 DMSO 的可发生反应的化合物，DMSO 终浓度为7％。加入适当的[γ33P]ATP 溶液开始反应，在 25°C 下温育。经过所需的反应时间过程后，加入磷酸和ATP（终浓度分别为 100 mM 和 0.66μM）终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽，使用 200 μL 100 mM 磷酸洗涤6 次，然后加入 100 μL 闪烁混合液，在 1450 Microbeta 液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism 软件进行剂量-反应数据分析。
细胞实验：
细胞系：H2AX 细胞
浓度：--
处理时间：96 小时
方法：细胞接种在 96 孔板中，粘附过夜。第二天，加入指定浓度的化合物，终体积为200μL，细胞再温育 96 小时。然后加入 MTS 试剂(40μL)，1 小时后，使用 SpectraMax Plus 384 酶标仪在490 nm 处测量吸光度。使用 Macsynergy 软件评估协同作用和拮抗作用。
浓度：--
处理时间：96 小时
方法：细胞接种在 96 孔板中，粘附过夜。第二天，加入指定浓度的化合物，终体积为200μL，细胞再温育 96 小时。然后加入 MTS 试剂(40μL)，1 小时后，使用 SpectraMax Plus 384 酶标仪在490 nm 处测量吸光度。使用 Macsynergy 软件评估协同作用和拮抗作用。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
(2).jpg)
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
