中文名称: | AZ32 | ||||
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英文名称: | AZ32 | ||||
别名: | N-Methyl-4-(6-phenylimidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl)benzamide | ||||
CAS No: | 2288709-96-4 | 分子式: | C20H16N4O | 分子量: | 328.37 |
CAS No: | 2288709-96-4 | ||||
分子式: | C20H16N4O | ||||
分子量: | 328.37 |
基本信息
产品编号:A11357 |
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产品名称:AZ32 |
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CAS: |
2288709-96-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
328.37 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
66mg/mL (200.99mM) |
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Ethanol |
7mg/mL (21.31mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.0453mL |
15.2267mL |
30.4535mL |
5mM |
0.6091mL |
3.0453mL |
6.0907mL |
10mM |
0.3045mL |
1.5227mL |
3.0453mL |
50mM |
0.0609mL |
0.3045mL |
0.6091mL |
生物活性
产品描述 |
一种口服可利用的,可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂,IC50<6.2nM。 |
靶点/IC50 |
ATM <0.0062μM |
体外研究 |
在体外实验中,AZ32可阻止DNA损伤应答和使多形性成胶质细胞瘤细胞对放射线敏感。AZ32在细胞对ATM具有中等效力(IC50=0.31μM),相比ATR具有足够的选择性。AZ32具有高细胞通透性。 |
体内研究 |
AZ32,相较于AZ31,有更高的血脑屏障通透性。在同系人源原位胶质瘤小鼠模型中,AZ32作为放射致敏剂发挥作用,比AZ31更为高效。AZ32具有口服生物利用活性的ATM抑制剂,在原位小鼠模型中能够使神经胶质瘤辐射敏化以及提高其存活率。单次口服AZ32(200 mg/kg),小鼠脑中游离AZ32的浓度大于细胞IC50值,维持约22小时。AZ32在大脑的覆盖率比AZ31高,但ATM选择性比AZ31低。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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细胞系 |
U1242细胞 |
浓度 |
3μM |
处理时间 |
48 h |
方法 |
用AZ32 (3μM)处理细胞并进行辐射(2 Gy)。48小时后,收集细胞固定,进行免疫细胞化学分析。 |
动物实验: |
|
动物模型 |
原位GL261胶质瘤模型(将转染了luc-red的GL261细胞通过颅内注射到C57bl6小鼠中,构建此模型) |
剂量 |
200mg/kg |
给药处理 |
p.o. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )