中文名称: Ceralasertib
英文名称: Ceralasertib
CAS No: 1352226-88-0
分子式: C20H24N6O2S
分子量: 412.51
C10465 Ceralasertib 98% (psaitong)
包装规格:
2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥35mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:C10465

产品名称:Ceralasertib

CAS:

1352226-88-0

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C20H24N6O2S

溶于液体

-80℃

两年

分子量

412.51

 

 

化学名: 

imino-methyl-[1-[6-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)pyrimidin-4-yl]cyclopropyl]-oxo-lambda6-sulfane

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

83mg/mL (201.2mM)

Ethanol

83mg/mL warmed with 50ºC water bath (201.2mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用)

5% DMSO+40% propylene glycol+ddH2O

10mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.4242mL

12.1209mL

24.2418mL

5mM

0.4848mL

2.4242mL

4.8484mL

10mM

0.2424mL

1.2121mL

2.4242mL

50mM

0.0485mL

0.2424mL

0.4848mL

 

 

生物活性

产品描述

一种有效的ATR激酶抑制剂,IC50:1nM。

靶点/IC50

ATR 
(Cell-free assay)

1nM

 

体外研究

在四个Kras突变细胞系:H23,H460,A549,和H358中,AZD6738抑制ATR激酶活性,并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中,AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。p53 或 ATM缺失的细胞中,AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累,导致有丝分裂障碍,从而使细胞死亡。

 

体内研究

在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中,AZD6738 (50mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI),结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性,同时仍保持疗效。

 

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

细胞系

H23,H460,A549,和 H358 细胞

浓度

~30μM

处理时间

48小时

方法

细胞在白色壁,透明底的96孔板中与指示剂量的AZD6738,cisplatin,gemcitabine,或它们的组合处理48小时。ATP水平通过CellTiter-Glo发光细胞活性试验和Safire2酶标仪测量代替品活性评估。进一步分析之前,原始数据对本底发光进行校正。对于AZD6738治疗,在GraphPad Prism 6中将对数转化(x=log(x))的数据归一化为未处理对照组的平均值,通过非线性回归(log(抑制剂) vs. 对可变斜率的响应值) 生成对数剂量响应曲线。GI50值,定义为Y = 50%时,X的剂量,根据剂量反应曲线推导得出。

 

动物实验:

 

动物模型

负荷 H23 或 H460 异种移植物的雌性无胸腺裸鼠

剂量

25 或 50mg/kg

给药处理

p.o.

 

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):