中文名称: | Berzosertib | ||||
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英文名称: | Berzosertib | ||||
别名: | 3-[3-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-5-异恶唑基]-5-[4-[异丙磺酰基]苯基]-2-吡嗪胺;VE-822 抑制剂 6620;VE822;VX970;5-(4-(isopropylsulfonyl)phenyl)-3-(3-(4-((ethylaino)ethyl)phenyl)isoxazol-5-yl)pyrazin-2-aine | ||||
CAS No: | 1232416-25-9 | 分子式: | C24H25N5O3S | 分子量: | 463.55 |
CAS No: | 1232416-25-9 | ||||
分子式: | C24H25N5O3S | ||||
分子量: | 463.55 |
基本信息
产品编号:B10420 |
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产品名称:Berzosertib |
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CAS: |
1232416-25-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
463.55 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
46mg/mL (99.23mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
5% DMSO+45% PEG 300+H2O |
11mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.1573mL |
10.7863mL |
21.5726mL |
5mM |
0.4315mL |
2.1573mL |
4.3145mL |
10mM |
0.2157mL |
1.0786mL |
2.1573mL |
50mM |
0.0431mL |
0.2157mL |
0.4315mL |
生物活性
产品描述 |
一种ATR抑制剂。 |
靶点/IC50 |
ATR 19nM |
体外研究 |
作为对XRT和gemcitabine的响应,VE-822(80nM)减弱ATR信号传导途径,并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中,VE-822(80nM)减弱ATR信号通路强度,但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比,VE-822(80nM)增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞,VE-822(80nM)治疗前降低Rad51的焦点。VE-822(80nM)单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822(80nM)降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大,而VE-822(80nM),XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应,和pChk1 Ser345阻碍相关。 |
体内研究 |
VE-822(60毫克/千克)抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比,VE-822(60毫克/千克)和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm3的时间到2倍。和Gem+XRT1联用相比,VE-822(60毫克/千克)和gemcitabine,XRT联用大大延长了PSN-1肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟。与XRT1相比VE-822(60毫克/千克)和XRT1联用增加摄取肿瘤44%,这表明添加VE-822增加了γH2AX的磷酸化和XRT所致的DNA损伤的持久性。 |
特征 |
VE-822是在ATR抑制剂VE-821的高选择性和有效的衍生物。 |
推荐实验方法(仅供参考)
动物实验: |
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动物模型 |
含PSN-1或MiaPaCa-2肿瘤的小鼠 |
剂量 |
60 毫克/千克 |
给药处理 |
口服灌胃 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )