| 中文名称: | Ipatasertib 促销 | ||||
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| 英文名称: | Ipatasertib | ||||
| 别名: | 帕他色替；(2S)-2-(4-氯苯基)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-二氢-7-羟基-5-甲基-5H-环戊并嘧啶-4-基]-1-哌嗪基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮 (2S)-2-(4-Chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone;GDC-0068 | ||||
| CAS No: | 1001264-89-6 | 分子式: | C24H32ClN5O2 | 分子量: | 458 |
| CAS No: | 1001264-89-6 | ||||
| 分子式: | C24H32ClN5O2 | ||||
| 分子量: | 458 | ||||
基本信息
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产品编号： |
I10838 |
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产品名称： |
Ipatasertib |
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CAS: |
1001264-89-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
458.00 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
(2S)-2-(4-Chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone;GDC-0068 |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
92mg/mL (200.87mM) |
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Ethanol |
92mg/mL (200.87mM) |
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Water |
10mg/mL (21.83mM) |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.1834mL |
10.9170mL |
21.8341mL |
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5mM |
0.4367mL |
2.1834mL |
4.3668mL |
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10mM |
0.2183mL |
1.0917mL |
2.1834mL |
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50mM |
0.0437mL |
0.2183mL |
0.4367mL |
生物活性
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产品描述 |
一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为5nM/18nM/8nM，比作用于PKA选择性高620倍。 |
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靶点 |
Akt1 |
Akt3 |
Akt2 |
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5nM |
8nM |
18nM |
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体外研究 |
对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为1μM时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时,IC50分别为98nM,69nM,和860nM)。GDC-0068作用于Akt比作用于PKA选择性高100倍以上，抑制Akt时IC50为3.1μM。GDC-0068处理LNCaP,PC3和BT474M1细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157nM,197nM,和208nM。而且,GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力,包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变,和HER2扩增,在HER2+和Luminal亚型中作用效果最强。 |
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体内研究 |
GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型，诱导p-PRAS40下调。GDC-0068处理BT474-Tr移植瘤,降低pS6和peIF4G水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导HER3和pERK的反馈上调。GDC-0068处理多种移植瘤模型，具有有效抗癌活性，包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP和PC3,PIK3CA H1047R突变的乳腺癌模型KPL-4,和MCF7-neo/HER2肿瘤模型。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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动物实验: |
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动物模型 |
携带LNCaP,PC3,KPL-4,或MCF7移植瘤的雌性裸鼠 |
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剂量 |
~100mg/kg/day |
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给药处理 |
口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
