中文名称: | Afuresertib | ||||
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英文名称: | Afuresertib | ||||
别名: | 阿氟色替 N-[(2S)-1-amino-3-(3-fluorophenyl)propan-2-yl]-5-chloro-4-(4-chloro-2-methylpyrazol-3-yl)thiophene-2-carboxamide | ||||
CAS No: | 1047644-62-1 | 分子式: | C18H17Cl2FN4Os | 分子量: | 427.30 |
CAS No: | 1047644-62-1 | ||||
分子式: | C18H17Cl2FN4Os | ||||
分子量: | 427.30 |
包装规格:
5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO和乙醇(80mg/mL)
产品描述:
一种有效的,口服生物可利用的 Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM,2 nM,和 2.6 nM。Phase 2。
保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
产品描述 一种有效的,口服生物可利用的 Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM,2 nM,和 2.6 nM。Phase 2。
靶点/IC50 Akt1((Cell-free assay) Akt2(Cell-free assay) Akt3(Cell-free assay)
0.08 nM(Ki) 2 nM(Ki) 2.6 nM(Ki)
体外研究 Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性,EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平,包括GSK3b,PRAS40,FOXO和Caspase 9,表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中,21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 。
体内研究 负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠,afuresertib (p.o.)以每天10,30或100 mg/kg的剂量给药,分别导致8,37和61% TGI。负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠用10,30和100 mg/kg afuresertib处理,分别导致23,37 和97% TGI。
特征
激酶实验:
Afuresertib的效力(Ki*)测定 抑制剂的真实效力(Ki*)首先在较低酶浓度(0.1 nM AKT1,0.7 nM AKT2,和0.2 nM AKT3)下使用过滤结合分析法测定,然后通过反应发展曲线分析证实。在过滤结合分析法中,酶的预混合物加抑制剂培养1小时,然后加入GSKα多肽 (Ac-KKGGRARTSS-FAEPG-amide)和 [γ33P] ATP。2小时后,反应终止,放射性标记的AKT多肽产物在磷酸纤维素过滤板上捕获。反应进展曲线分析利用连续实时荧光检测Sox-AKT-tide底物(Ac-ARKRERAYSF-d-Pro-Sox-Gly-NH2)生成的产品。
细胞实验:
细胞系 血液病细胞系和实体肿瘤癌细胞系
浓度 30 μM
处理时间 72h
方法 为期3天的增殖试验使用CellTiter-Glo进行,以测量0-30 μM化合物引起的生长抑制,细胞生长情况相对于未处理的(DMSO)对照组测定。EC50值根据抑制曲线使用Assay Client application中4或6参数拟合算法计算。
动物实验:
动物模型 负荷SKOV3或BT474肿瘤的雌性无胸腺裸鼠和 SCID小鼠。
剂量 100 mg/kg
给药处理 p.o.
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )