中文名称: Afuresertib
英文名称: Afuresertib
CAS No: 1047644-62-1
分子式: C18H17Cl2FN4Os
分子量: 427.30
A11965 Afuresertib ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO和乙醇(80mg/mL)
产品描述:

一种有效的,口服生物可利用的 Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM,2 nM,和 2.6 nM。Phase 2。

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-20℃
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危害声明:
安全说明:
产品描述 一种有效的,口服生物可利用的 Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM,2 nM,和 2.6 nM。Phase 2。 靶点/IC50 Akt1((Cell-free assay) Akt2(Cell-free assay) Akt3(Cell-free assay) 0.08 nM(Ki) 2 nM(Ki) 2.6 nM(Ki) 体外研究 Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性,EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平,包括GSK3b,PRAS40,FOXO和Caspase 9,表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中,21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 。 体内研究 负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠,afuresertib (p.o.)以每天10,30或100 mg/kg的剂量给药,分别导致8,37和61% TGI。负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠用10,30和100 mg/kg afuresertib处理,分别导致23,37 和97% TGI。 特征
激酶实验: Afuresertib的效力(Ki*)测定 抑制剂的真实效力(Ki*)首先在较低酶浓度(0.1 nM AKT1,0.7 nM AKT2,和0.2 nM AKT3)下使用过滤结合分析法测定,然后通过反应发展曲线分析证实。在过滤结合分析法中,酶的预混合物加抑制剂培养1小时,然后加入GSKα多肽 (Ac-KKGGRARTSS-FAEPG-amide)和 [γ33P] ATP。2小时后,反应终止,放射性标记的AKT多肽产物在磷酸纤维素过滤板上捕获。反应进展曲线分析利用连续实时荧光检测Sox-AKT-tide底物(Ac-ARKRERAYSF-d-Pro-Sox-Gly-NH2)生成的产品。 细胞实验: 细胞系 血液病细胞系和实体肿瘤癌细胞系 浓度 30 μM 处理时间 72h 方法 为期3天的增殖试验使用CellTiter-Glo进行,以测量0-30 μM化合物引起的生长抑制,细胞生长情况相对于未处理的(DMSO)对照组测定。EC50值根据抑制曲线使用Assay Client application中4或6参数拟合算法计算。 动物实验: 动物模型 负荷SKOV3或BT474肿瘤的雌性无胸腺裸鼠和 SCID小鼠。 剂量 100 mg/kg 给药处理 p.o.
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
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    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):