Uprosertib - CAS:1047634-65-0 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Uprosertib
英文名称:	Uprosertib
别名:	N-((S)-1-Amino-3-(3,4-difluorophenyl)propan-2-yl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)furan-2-carboxamide;GSK2141795
CAS No:	1047634-65-0	分子式:	C₁₈H₁₆Cl₂F₂N₄O₂	分子量:	429.20
CAS No:	1047634-65-0
分子式:	C₁₈H₁₆Cl₂F₂N₄O₂
分子量:	429.20

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U10170 Uprosertib ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO和乙醇(80mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：	U10170
产品名称：	Uprosertib
CAS:	1047634-65-0	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C18H16Cl2F2N4O2		溶于液体	-80℃	四年
分子量：	429.20
化学名：	N-((S)-1-Amino-3-(3,4-difluorophenyl)propan-2-yl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)furan-2-carboxamide;GSK2141795
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	85mg/mL (198.01mM)
	Ethanol	85mg/mL (198.01mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.3296mL	11.6482mL	23.2964mL
5mM	0.4659mL	2.3296mL	4.6593mL
10mM	0.2330mL	1.1648mL	2.3296mL
50mM	0.0466mL	0.2330mL	0.4659mL

生物活性

产品描述	一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的IC50分别为180nM,328nM和38nM。
靶点	Akt3 (Cell-free assay)	Akt1 (Cell-free assay)	Akt2 (Cell-free assay)
	38nM	180nM	328nM
体外研究	Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP,BT474,A3和I9.2中，Uprosertib还导致了细胞周期停滞。在SKOV3和PEO4细胞中，Uprosertib导致了生长停滞，并且增强了cisplatin诱导的凋亡。
体内研究	在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100mg/kg,p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30mg/kg,p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

选择性试验

裂解液(5mg总蛋白)分别用DMSO,2.5nM,25nM,250nM,2.5μM以及25μM的抑制剂(GSK690693或者GSK2141795)处理，放到振荡器上4°C孵育45 min。虽有，将裂解液加入beads(偶联有Akt探针)4 1h，用于定性和定量实验。将beads用1× CP缓冲液冲洗，并用离心收集。结合蛋白用2× NuPAGE LDS样本缓冲液抽提，抽吸液用50mM二硫苏糖醇和55mM碘乙酰胺处理。

细胞实验:
细胞系	290个细胞系
浓度	~30μM
处理时间	3 d
方法	细胞系通常培养在加入10% FBS的RPMI 160培养基中。一部分细胞系生长在供应商特殊处理的培养基中。用CellTiter-GloA来检测 3-day增殖试验中在化合物0–30µM浓度下的生长抑制。细胞成长数据用DMSO处理的细胞作为空白对照。EC50利用4或者6个参数的抑制数据进行计算。

动物实验:
动物模型	生长有BT474或者SKOV3肿瘤的小鼠
剂量	100mg/kg
给药处理	p.o.

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果