| 中文名称: | Voruciclib | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Voruciclib | ||||
| 别名: | 2-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-5,7-二羟基-8-[(2R,3S)-2-(羟甲基)-1-甲基-3-吡咯烷基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮;化合物VORUCICLIB;2-(2-氯-4-(三氟甲基)苯基)-5,7-二羟基-8-((2R,3S)-2-(羟基甲基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-4H-色烯-4-酮 Voruciclib;2-[2-Chloro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-5,7-dihydroxy-8-[(2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methyl-3-pyrrolidinyl]-4H-1-benzopyran-4-one;UNII-W66XP666AM;2-(2-chloro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-5,7-dihydroxy-8-((2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl)-4H-chromen-4-one;CS-2788;P1446A05;P1446A05;P1446A-05 | ||||
| CAS No: | 1000023-04-0 | 分子式: | C22H19ClF3NO5 | 分子量: | 469.84 |
| CAS No: | 1000023-04-0 | ||||
| 分子式: | C22H19ClF3NO5 | ||||
| 分子量: | 469.84 | ||||
沸点：
587.6±50.0 °C(Predicted)
密度：
1.493±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：
10mg in glass bottle
产品简介：
一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断MCL-1的转录调节子CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)模型中MCL-1的表达。
溶解性：
可溶性二甲基亚砜
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
靶点：
CDK9/cyc T2:0.626nM (Ki)
CDK9/CycT1:1.68nM (Ki)
CDK6/cycD1:2.92nM (Ki)
CDK4/Cyc D1:3.96nM (Ki)
CDK1/cycB:5.4nM (Ki)
CDK1/cyc A:9.1nM (Ki)
CDK9/CycT1:1.68nM (Ki)
CDK6/cycD1:2.92nM (Ki)
CDK4/Cyc D1:3.96nM (Ki)
CDK1/cycB:5.4nM (Ki)
CDK1/cyc A:9.1nM (Ki)
体外研究：
Voruciclib (0.5-5 µM; 6 hours) shows targeted downregulation of MCL-1 in both ABC and GCB subtypes.
Ki values for each target such as CDK9/cyc T2, CDK9/cyc T1, CDK6/cyc D1, CDK4/cyc D1, CDK1/cyc B, and CDK1/cyc A for Voruciclib hydrochloride are 0.626 nM, 1.68 nM, 2.92 nM, 3.96 nM, 5.4 nM, 9.1 nM, respectively.
Ki values for each target such as CDK9/cyc T2, CDK9/cyc T1, CDK6/cyc D1, CDK4/cyc D1, CDK1/cyc B, and CDK1/cyc A for Voruciclib hydrochloride are 0.626 nM, 1.68 nM, 2.92 nM, 3.96 nM, 5.4 nM, 9.1 nM, respectively.
体内研究：
Combination of Voruciclib hydrochloride (200 mpk; Oral gavage) and Venetoclax (10 mpk, 1 mpk, 50 mpk, 25 mpk in U2932, RIVA, SU-DHL-4 and NU-DHL-1, respectively) leads to enhance tumor growth inhibition compared to either drug alone in U2932, RIVA, SU-DHL-4 (six days per week for 4 weeks), and NU-DHL-1 models (five days per week for 3 weeks) of DLBCL.
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C 密封干燥
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
