| 中文名称: | 7-环戊基-N,N-二甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺盐酸盐 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | LEE011 (hydrochloride) | ||||
| 别名: | 7-环戊基-N,N-二甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺盐酸盐;瑞博西尼盐酸盐;瑞博司可里布;LEE011盐酸盐;7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺盐酸盐 LEE011(hydrochloride);7-Cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamidehydrochloride(1:1);LEE-011HClsalt,RibociclibHClsalt;Ribociclib(Hydrochloride);RibociclibHCl;LEE011HCl;7-cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylicaciddimethylamidehydrochloride | ||||
| CAS No: | 1211443-80-9 | 分子式: | C23H31ClN8O | 分子量: | 471 |
| CAS No: | 1211443-80-9 | ||||
| 分子式: | C23H31ClN8O | ||||
| 分子量: | 471 | ||||
| MDL: | MFCD28167745 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
溶解性：
DMSO : 7.69 mg/mL (16.33 mM; 超声助溶)
Water：10 mg/mL (21.23 mM; 超声助溶)
Water：10 mg/mL (21.23 mM; 超声助溶)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.63 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.63 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.63 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.63 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
CDK4:10 nM (IC50)
CDK6:39 nM (IC50)
CDK6:39 nM (IC50)
体外研究：
Treating a panel of 17 neuroblastoma cell lines with Ribociclib (LEE011) across a four-log dose range (10 to 10,000 nM). Treatment with Ribociclib significantly inhibits substrate adherent growth relative to the control in 12 of the 17 neuroblastoma cell lines examined (mean IC50=306±68 nM, considering sensitive lines only, where sensitivity is defined as an IC50 of less than 1 μM. Ribociclib treatment of two neuroblastoma cell lines (BE2C and IMR5) with demonstrated sensitivity to CDK4/6 inhibition results in a dose-dependent accumulation of cells in the G0/G1 phase of the cell cycle. This G0/G1 arrest becomes significant at Ribociclib concentrations of 100 nM (p=0.007) and 250 nM (p=0.01), respectively.
体内研究：
CB17 immunodeficient mice bearing BE2C, NB-1643 (MYCN amplified, sensitive in vitro), or EBC1 (non-amplified, resistant in vitro) xenografts are treated once daily for 21 days with Ribociclib (LEE011; 200 mg/kg) or with a vehicle control. This dosing strategy is well tolerated, as no weight loss or other signs of toxicity are observed in any of the xenograft models. Tumor growth is significantly delayed throughout the 21 days of treatment in mice harboring the BE2C or 1643 xenografts (both, p<0.0001), although growth resumed post-treatment.
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
室温 密封干燥
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
