TPCA-1 - CAS:507475-17-4 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	TPCA-1
英文名称:	TPCA-1
别名:	[5-（对-氟苯基）-2-脲基]噻吩-3-甲酰胺 W683965A;5-(4-fluorophenyl)-2-ureidothiophene-3-carboxamide
CAS No:	507475-17-4	分子式:	C₁₂H₁₀FN₃O₂S	分子量:	279.29
CAS No:	507475-17-4
分子式:	C₁₂H₁₀FN₃O₂S
分子量:	279.29
MDL:	MFCD09037541

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T70087 TPCA-1 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥10mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：	T70087
产品名称：	TPCA-1
CAS:	507475-17-4	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C12H10FN3O2S		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	279.29			-20℃	1个月
化学名：	W683965A;5-(4-fluorophenyl)-2-ureidothiophene-3-carboxamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	56mg/mL (200.5mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	2% Cremophor EL,2% N,N-dimethylacetamide	15mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.5805mL	17.9025mL	35.8051mL
5mM	0.7161mL	3.5805mL	7.1610mL
10mM	0.3581mL	1.7903mL	3.5805mL
50mM	0.0716mL	0.3581mL	0.7161mL

生物活性

产品描述	一种有效的选择性的IKK-2(人IκB激酶-2)抑制剂，IC50：17.9nM。
靶点	NF-κB	STAT3	IKK2 (Cell-free assay)
			17.9nM
体外研究	在时间分辨荧光能量共振转移试验中，TPCA-1抑制人IKK-2活性，IC50为17.9nM。TPCA-1被证明是ATP竞争性的。此外，TPCA-1对IKK-1和JNK3分别表现出400nM和3600nM的IC50值。TPCA-1浓度依赖性抑制TNF-α，IL-6，和IL-8的产生，IC50值分别为170，290，和320nM。TPCA-1抑制胶质瘤细胞增殖，以及TNF诱导的RelA (p65)核转运和NFκB依赖性IL8基因表达。重要的是，TPCA-1抑制IFN诱导的基因表达，完全抑制MX1和GBP1基因表达，而对ISG15表达仅具有很小的作用。
体内研究	TPCA-1(3,10,或20mg/kg，i.p.,b.i.d.)预防性给药，导致小鼠体内胶原诱导性关节炎(CIA)的严重程度剂量依赖性降低。TPCA-1(10mg/kg,i.p.,b.i.d.)导致的显著降低的疾病严重程度和疾病发作的延迟与抗风湿药，etanercept(4mg/kg,i.p.)每隔一天预防性给药的作用相当。TPCA-1- 和etanercept-处理的小鼠爪子组织中，p65的细胞核定位，以及IL-1β，IL-6，TNF-α，和干扰素-γ的水平显著降低。此外，TPCA-1给药导致体内胶原诱导的T细胞增殖显著减少。TPCA-1以20mg/kg，而不是3或10mg/kg，i.p.，b.i.d.治疗性给药显著降低CIA的严重程度，etanercept以12.5mg/kg,i.p.，每隔一天给药具有同样的效果。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

IKK-2 试验

重组人IKK-2 (残基1-756)在杆状病毒中以N端GST标记的融合蛋白表达，其活性使用时间分辨荧光共振能量转移测定法进行评估。简而言之，IKK-2 (终浓度5nM)在试验缓冲液(50mM HEPES，10mM MgCl2，1mM CHAPS，pH 7.4，1mM DTT 和0.01% w/v BSA)中稀释，加入包含不同浓度化合物或二甲基亚砜(DMSO)载体(终浓度3%)的孔中。加入总体积为30μL的GST-IκBα 底物(终浓度25nM)/ATP(终浓度1μM)起始反应。反应在室温下培育30分钟，然后加入15μL 50mM EDTA终止。加入包含W-1024铕螯合物标记的抗磷酸丝氨酸-IκBα-32/36单克隆抗体12C2，和别藻蓝素标记的抗-GST抗体的检测试剂(15μL)缓冲液(100mM HEPES，pH 7.4，150mM NaCl，和0.1% w/v BSA)，反应在室温下进一步培养60分钟。GST- IκBαis的磷酸化程度以特定665-nm能量转移信号的比率，参考铕620-nm信号，使用Packard探测酶标仪测量。

细胞实验:
细胞系	U87，MT330，SJ-G2，和GBM6人胶质瘤细胞系
浓度	0-50μM
处理时间	3天
方法	将来自储备液(10mg/mL)的10μL 3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)加入包含胶质瘤细胞的96孔板中，并在37°C下培育2-4小时。氧化的MTT通过将100μL 10%十二烷基硫酸钠(SDS)加入0.01 N HCL中溶解，板在37°C下湿润的环境中培养4小时。板于570nm下在酶标仪上读数。