中文名称: BAY-985
英文名称: BAY-985
CAS No: 2409479-29-2
分子式: C27H30F3N9O
分子量: 553.58
B11704 BAY-985 ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 10mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(50mg/mL超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:

B11704

产品名称:

BAY-985

CAS:

2409479-29-2

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C27H30F3N9O

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

553.58

-20℃

1个月

化学名: 

(R)-1-(4-(1-(2-((6-(6-(Dimethylamino)pyrimidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)amino)pyridin-4-yl)ethyl)piperazin-1-yl)-3,3,3-trifluoropropan-1-one

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

100mg/mL (180.64mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照In Vitro⽅式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天 使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶

1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO40% PEG3005% Tween-8045% saline

Solubility:≥2.08mg/mL(3.76mM);Clear solution

2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO90%(20% SBE-β-CD in saline)

Solubility:≥2.08mg/mL(3.76mM);Clear solution

3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO90% corn oil

Solubility:≥2.08mg/mL(3.76mM);Clear solution

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.8064mL

9.0321mL

18.0642mL

5mM

0.3613mL

1.8064mL

3.6128mL

10mM

0.1806mL

0.9032mL

1.8064mL

 

生物活性

产品描述

一种高效的,有口服活性的、ATP竞争性的,选择性TBK1和IKKε双重抑制剂。

靶点

TBK1

2nM (IC50,low ATP)

TBK1

30nM (IC50,high ATP)

IKKε

2nM (IC50)

 

体外研究

BAY-985 inhibits FLT3,RSK4,DRAK1,and ULK1 with IC50s of 123,276,311,and 7930nM,respectively.BAY-985 inhibits the cellular phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (IRF3) with an IC50 of 74nM.BAY-985 is active in cellular mechanistic assay and shows anti-proliferative activity in a few cancer cell lines with IC50s of 900 and 7260nM for SK-MEL2 (NRAS and TP53 mutated) and ACHN (CDKN2A mutated) cells,respectively.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:

ACHN and SK-MEL-2 cell lines

Incubation Time:

96 hours

Result:

Inhibited proliferation in SK-MEL2 and ACHN cells with IC50s of 900 and 7260nM,respectively.

体内研究

BAY-985 (200mg/kg;p.o.;b.i.d.;111 days) results in weak antitumor efficacy.BAY-985 shows high clearance (CLb=4.0L/h/kg,ca.95% hepatic extraction),large volume of distribution at steady state (Vss=2.9L/kg) and a short terminal half-life (t1/2=0.79h).

Animal Model:

Female NMRI nude mice bearing SK-MEL-2 human melanoma xenograft model

Dosage:

200mg/kg

Administration:

Applied p.o.;twice daily (b.i.d.) continuously 111 days

Result:

Treatment resulted in weak antitumor efficacy with a T/Ctumor weight ratio of 0.6.The treatment was well tolerated,with a maximum body weight loss of less than 10%.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):