| 中文名称: | IMD-0354 | ||||
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| 英文名称: | IMD-0354 | ||||
| 别名: | N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺 IKK2 Inhibitor V | ||||
| CAS No: | 978-62-1 | 分子式: | C15H8ClF6NO2 | 分子量: | 383.67 |
| CAS No: | 978-62-1 | ||||
| 分子式: | C15H8ClF6NO2 | ||||
| 分子量: | 383.67 | ||||
基本信息
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产品编号： |
I70052 |
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产品名称： |
IMD-0354 |
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CAS: |
978-62-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
383.67 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxybenzamide |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
76mg/mL (198.08mM) |
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Ethanol |
76mg/mL (198.08mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
2% DMSO+5% Tween 80+0.5% CMC Na |
3mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.6064mL |
13.0320mL |
26.0641mL |
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5mM |
0.5213mL |
2.6064mL |
5.2128mL |
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10mM |
0.2606mL |
1.3032mL |
2.6064mL |
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50mM |
0.0521mL |
0.2606mL |
0.5213mL |
生物活性
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产品描述 |
一种选择性IKKβ抑制剂，抑制NF-κB活性。 |
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靶点 |
IKKβ |
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体外研究 |
在HMC-1细胞中IMD-0354 (<5μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖，具有时间和剂量依赖特性。IMD-0354 (0.5μM)几乎可以抑制IC-2G559和IC-2V814的细胞增殖。IMD-0354 (0.5μM)导致HMC-1细胞周期停滞在G0/G1期。IMD-0354 (1μM)增加带有亚二倍DNA的HMC-1细胞数。在HMC-1细胞中IMD-0354 (<1μM)降低了S期与G2/M期细胞数的比值，IMD-0354 (1μM) 降低Cyclin D3表达和pRb磷酸化并且具有时间依赖特性。在HMC-1细胞中IMD-0354 (<10μM)对STAT3和STAT6的信号没有影响，而在高浓度时会轻微抑制STAT1 和 STAT5的磷酸化。 CBhCMCs中IMD-0354处理24小时后抑制NF-κB转移入核并且具有剂量依赖特性。在HepG2细胞中10μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性。血清饥饿处理12小时后3T3-L1脂肪细胞中同时使用TNFα (6nM)和胰岛素(100nM)时，IMD-0354 (1μM)可以促进TNFα诱导的脂联素浓度的下降，还可以使TNFα处理后下降的Akt磷酸化水平恢复。在培养的心肌细胞中IMD-0354 (1μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α诱导的NF-κB核转位，明显抑制TNF-α诱导的白细胞介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生。 |
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体内研究 |
在OVA致敏小鼠肺部5mg/kg IMD-0354可以显著使NF-κB降低但是降低的程度小于20mg/kg IMD-0354，此外IMD-0354 (20mg/kg)可以改善气道高反应并减少支气管嗜酸细胞数和粘液细胞数，IMD-0354 (20mg/kg)可以减少支气管肺泡灌洗液中总细胞数和嗜酸细胞数。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20mg/kg)抑制气道和肺部中Th2细胞因子的产生如白介素(IL)-5和IL-13以及嗜酸细胞活化趋化因子但是相同条件下不影响Th1细胞因子的恢复如IL-12和干扰素。IMD-0354 (20mg/kg)导致血清中IgE浓度局部下降。在饲喂高脂膳食的KKAy小鼠中IMD-0354可以明显降低血糖浓度并且具有剂量依赖特性而且不影响体重。IMD-0354 (10mg/kg) 导致梗死面积与总面积比值明显下降并且具有剂量依赖特性，而缩短分数比保持不变。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
HMC-1,IC-2,CBhCMCs细胞 |
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浓度 |
10μM |
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处理时间 |
72小时 |
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方法 |
细胞(2×105个/mL) 培养在无酚红的α-MEM培养基中，含有10%FCS (用于HMC-1和IC-2细胞)或5% FCS (用于CBhCMCs),抗生素以及含有或缺少不同浓度的IMD-0354,STI571,或PDTC.IC-2野生型 细胞和CBhCMCs培养在含有100ng/mL重组鼠源或人源SCF的培养基中。在96孔板中每孔加入100μL细胞悬液，培养24,48和72小时。培养结束前4小时每孔加入10μL 5mg/mL溶于PBS的3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium溴化物(MTT)。加入100μL 10% SDS终止反应。利用ImmunoMini NJ-2300测量577nm处的吸光度。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
卵清蛋白(OVA)敏感的小鼠 |
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剂量 |
20mg/kg |
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给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
