TAE684 - CAS:761439-42-3 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	TAE684
英文名称:	TAE684
别名:	5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺;TAE684 (NVP-TAE684) 抑制剂 NVP-TAE684 5-chloro-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine
CAS No:	761439-42-3	分子式:	C₃₀H₄₀ClN₇O₃S	分子量:	614.2
CAS No:	761439-42-3
分子式:	C₃₀H₄₀ClN₇O₃S
分子量:	614.2
MDL:	MFCD11977634

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T10102 TAE684 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(30mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：T10102
产品名称：TAE684
CAS:	761439-42-3	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C30H40ClN7O3S		溶于液体	-80℃	两年
分子量	614.20
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	3mg/mL (4.88mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol, pH 4	10mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度

溶液体积

质量

1mg

5mg

10mg

1mM

1.6281mL

8.1407mL

16.2813mL

生物活性

产品描述	一种高效、选择性的ALK抑制剂，阻止ALCL衍生的ALK依赖性细胞株的生长，IC50值为2-10nM。
靶点/IC₅₀	ALK (Cell-free assay)
靶点/IC₅₀	3nM
体外研究	NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶，作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684 有效抑制Ba/F3 NPM-ALK 细胞增殖，IC50 为3nM, 1μM NVP-TAE684对Ba/F3 细胞存活没有效果。NVP-TAE684 也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖，包括Karpas-299和SU-DHL-1，IC50为2-5nM。分子模型显示L258 可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理，快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684 作用于表达NPM-ALK的 Ba/F3 细胞和ALCL病患细胞系，诱导细胞凋亡，且使细胞周期停在G1期。NVP-TAE684 作用于H3122 CR细胞，显著克服细胞抗Crizotinib的特性, 含有融合致癌基因EML4-ALK, 降低细胞生长，抑制ALK磷酸化作用和诱导细胞凋亡。30nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q 突变表达诱导的神经突增生。
体内研究	3和10mg/kg NVP-TAE684处理4周后,明显减慢淋巴癌生长转移，作用于Karpas-299淋巴癌模型没有毒性。用NVP-TAE684处理Karpas-299 淋巴癌也诱导疾病衰退和下调CD30表达。NVP-TAE684 作用于H3122 CR移植瘤显示出明显的抗癌活性。用NVP-TAE684处理也提升ALK突变的表现型,尤其是ALKR1275Q, 然而Crizotinib 对表现型没有影响。
特征	NVP-TAE684 作为治疗难治愈和复发的ALK阳性淋巴癌的一种策略，但是还没进行临床实验。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

体外酶实验

使用同质时间分辨荧光法测定NVP-TAE684作用于InsR和IGF1R的IC50 值。ATP (10mM)和20mg/ml 生物素PolyEY (Glu, Tyr 4:1)，与50nL NVP-TAE684连续稀释液 (10-500nM) ，和4ng InsR 酶，和激酶反应buffer (包括20mM Tris×HCl,pH为7.5 /10mM MgCl2/3mM MnCl2/1mM DTT/10mM NaVO4/0.1mg/ml of BSA)混合。在室温下温育1小时。加入10mL检测液终止反应，检测液含50mM EDTA, 500mM KF, 0.5mg/ml of BSA, 5mg/ml Eu3+ 穴状化合物标记的磷酸酪氨酸抗体PT66-K,及5mg/ml 链霉亲和素-XLent。反应进行半小时，在Analyst GT上读取荧光信号。

细胞实验:
细胞系	表达Luciferase的Karpas-299, SU-DHL-1,和Ba/F3 细胞，及稳定表达Ba/F3转变的 NPM-ALK, BCR-ABL,或TEL激酶融合构成。
浓度	1nM-10μM
处理时间	2-3天
方法	细胞按每孔2.5×104个接种在384孔板上，和NVP-TAE684的连续稀释液或DMSO温育2到3天。使用Luciferase表达系统测定细胞增殖和存活，然后用Bright-Glo Luciferase 实验系统测评。使用XLFit 软件测定IC50值。

动物实验:
动物模型	4到6周大的携带Karpas-299移植瘤的雌性Fox Chase SCIDBeige 鼠
剂量	1, 3, 和 10mg/kg
给药处理	每天口服饲喂，持续3周。