| 中文名称: | Ceritinib 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Ceritinib | ||||
| 别名: | 色瑞替尼 LDK378; 5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine | ||||
| CAS No: | 1032900-25-6 | 分子式: | C28H36ClN5O3S | 分子量: | 558.14 |
| CAS No: | 1032900-25-6 | ||||
| 分子式: | C28H36ClN5O3S | ||||
| 分子量: | 558.14 | ||||
基本信息
|
产品编号：C10530 |
|||||
|
产品名称：Ceritinib |
|||||
|
CAS: |
1032900-25-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
|
分子量 |
558.14 |
|
|
||
|
化学名： |
|
||||
|
Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
4mg/mL warmed with 50ºC water bath (7.16mM) |
||
|
Ethanol |
Insoluble |
||||
|
Water |
Insoluble |
||||
|
体内（现配现用） |
|
|
|||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
1.7917mL |
8.9583mL |
17.9167mL |
|
5mM |
0.3583mL |
1.7917mL |
3.5833mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种选择性，具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。 |
||||
|
靶点/IC50 |
ALK |
Insulin Receptor |
IGF-1R |
STK22D |
FLT3 |
|
0.2nM |
7nM |
8nM |
23nM |
60nM |
|
|
体外研究 |
LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞，具有显著的抗增殖活性，IC50分别为26.0 nM 和 22.8nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞，IC50分别为319.5nM 和 2477nM。 |
||||
|
体内研究 |
LDK378 用于降低形成反应代谢的可能性，在肝微粒体几乎检测不到谷胱甘肽（GSH）加合物的水平（<1％）。LDK378具有相对良好的代谢稳定性，中度抑制CYP3A4（Midazolam底物）和抑制hERG。LDK378处理动物，与肝脏血流量相比，具有低的血浆清除率（小鼠，大鼠，狗和猴），处理小鼠，大鼠，狗和猴的口服生物利用度都在55％以上。LDK378 处理Karpas299 和H2228 大鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长，诱导肿瘤衰退，这种作用具有剂量依赖性，体重没有降低。LDK378处理小鼠，剂量高达100mg/kg，对胰岛素水平或血浆葡萄糖的利用无影响。 |
||||
|
特征 |
不与c-Met交叉反应，对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好，有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤。 |
||||
推荐实验方法(仅供参考)
|
激酶实验： |
|
|
激酶分析 |
所有激酶使用杆状病毒表达技术表达为组氨酸或GST标签的融合蛋白，除了在大肠杆菌中产生的未标记的ERK2。在LabChip迁移实验中测量激酶活性。实验在30°C下进行60分钟。在有或无LDK378存在时，通过线性进展曲线，获得LDK378对酶活性的作用效果。 |
|
细胞实验: |
|
|
细胞系 |
Ba/F3-NPM-ALK, Ba/F3-Tel-InsR, Ba/F3-WT, Karpas299 细胞 |
|
浓度 |
~100μM |
|
处理时间 |
2-3天 |
|
方法 |
表达荧光素酶的细胞与连续稀释的LDK378 或 DMSO 温育2-3天。荧光素酶的表达用来衡量细胞增殖/存活，使用Bright-Glo萤光素酶检测系统来评估。使用 XLFit软件获得 IC50值。 |
|
动物实验: |
|
|
动物模型 |
携带 Karpas299/H2228肿瘤的 RNU裸鼠 |
|
剂量 |
~50mg/kg |
|
给药处理 |
口服饲喂 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
