| 中文名称: | AZD-3463 | ||||
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| 英文名称: | ALK/IGF1R inhibitor | ||||
| 别名: | N-[4-(4-氨基-1-哌啶基)-2-甲氧基苯基]-5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶胺;克唑替尼杂质 AZD3463;AZD-3463;N-(4-(4-Aminopiperidin-1-yl)-2-methoxyphenyl)-5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine;N-[4-(4-aminopiperidin-1-yl)-2-methoxyphenyl]-5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine;ALK;CS-1382;IGF1R inhibitor;S7106 | ||||
| CAS No: | 1356962-20-3 | 分子式: | C24H25ClN6O | 分子量: | 448.95 |
| CAS No: | 1356962-20-3 | ||||
| 分子式: | C24H25ClN6O | ||||
| 分子量: | 448.95 | ||||
基本信息
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产品编号：A11279 |
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产品名称：ALK/IGF1R inhibitor |
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CAS: |
1356962-20-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
448.95 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
6mg/mL (13.36mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.2274mL |
11.1371mL |
22.2742mL |
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5mM |
0.4455mL |
2.2274mL |
4.4548mL |
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10mM |
0.2227mL |
1.1137mL |
2.2274mL |
生物活性
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产品描述 |
一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
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靶点/IC50 |
IGF-1R |
ALK |
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体外研究 |
AZD-3463抑制ALK，Ki为0.75nM。AZD-3463对一些临床相关的Crizotinib耐药突变型具有良好的活性，包括gatekeeper突变型L1196M，在体外作用于含EML4-ALK的Ba/F3细胞系，观察到同等有效作用于野生型ALK。AZD3463有效作用于ALK驱动的临床前期模型和各种耐Crizotinib的模型。AZD3463作用于含ALK融合的肿瘤细胞系，包括DEL(ALCL NPM-ALK), H3122(NSCLC EML4-ALK)和H2228(NSCLC EML4-ALK)，抑制ALK，降低ALK自身磷酸化。抑制ALK会干扰下游信号包括ERK，AKT和STAT3通路，导致优先抑制含ALK融合的细胞系增殖。为了进一步评估AZD3463克服耐药机制的潜力，评估作用于多个耐Crizotinib的细胞系的抗增殖活性，这些耐Crizotinib的细胞系是从H3122细胞及Crizotinib复发病人衍生的。这些包含多重耐药机制的抗性细胞系包括L1196M gatekeeper和T115Ins突变型。AZD3463在体外作用于这些耐药模型，对12分之10的细胞具有抗增殖的效力，是亲本H3122细胞的4倍。 |
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体内研究 |
AZD-3463在体内作用于移植瘤，抑制pALK，这种作用存在剂量依赖性，导致肿瘤体积停滞（H3122）或衰退（DEL，H2228）。在体内，AZD-3463同等有效作用于突变型L1196M和野生型ALK。AZD3463在体内作用于移植瘤，抑制pALK，这种作用存在剂量依赖性，导致停滞（H3122）或衰退（DEL，H2228）。 |
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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
